3-ethyl-2-[(1-ethylpyridin-1-ium-2-yl)methylidene]-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2-ylidene)-1,3-thiazolidin-4-one;chloride |MKT-077 |cas:147366-41-4|西域试剂

3-ethyl-2-[(1-ethylpyridin-1-ium-2-yl)methylidene]-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2-ylidene)-1,3-thiazolidin-4-one;chloride ,MKT-077 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-M5449| CAS NO：147366-41-4| 分子式：C??H??N?OS?Cl| 分子量：432.00

MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。

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产品名称

3-ethyl-2-[(1-ethylpyridin-1-ium-2-yl)methylidene]-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2-ylidene)-1,3-thiazolidin-4-one;chloride

英文名称

MKT-077

CAS编号

147366-41-4

产品描述

外观性状

Solid

溶解性

DMSO 21.6 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 56.67 mg/mL (131.18 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3148 mL	11.5741 mL	23.1481 mL
5 mM	0.4630 mL	2.3148 mL	4.6296 mL
10 mM	0.2315 mL	1.1574 mL	2.3148 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (9.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (9.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 4.25 mg/mL (9.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 4.25 mg/mL (9.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

MKT-077 溶液的制备

1.1 储备液的制备

将 1 mg MKT-077 溶解于 0.2315 mL DMSO 中，得到 10 mM 的 MKT-077。

注意：建议储存储备液 -20℃、-80℃ 避光保存，避免反复冻融。

1.2 MKT-077 工作液的制备

用无血清细胞培养基稀释储备液或 PBS 取 5-10 μM MKT-077 工作液。

注意：请根据实际情况调整 MKT-077 工作液的浓度。

细胞染色

2.1 细胞制备。

悬浮细胞：4℃，1000 g 离心 3-5 分钟，弃上清。PBS 洗涤 2 次，每次 5 分钟。

贴壁细胞：弃去细胞培养基，加入胰蛋白酶解离细胞，制成单细胞悬液。在 4°C 下以 1000 g 离心 3-5 分钟，然后弃去上清液。PBS 洗涤 2 次，每次 5 分钟。

2.2 加入 1 mL MKT-077 工作液，室温孵育 30 分钟。

2.3 4℃，400 g 离心 3-4 分钟，弃上清。

2.4 PBS 洗涤 2 次，每次 5 分钟。

2.5 用无血清细胞培养基或 PBS 重悬细胞，荧光显微镜或流式细胞仪检测。

体内研究

在整个处理过程中，MKT-077 的全身给药显著延迟了小鼠 TT 异种移植物的生长。在 MKT-077 处理结束时，发现 MKT-077 处理组的肿瘤重量比对照组低约两倍。MKT-077 处理还会导致动物体重减轻和一般毒性。结果表明，从大鼠肝脏中分离出的线粒体中琥珀酸诱导的、ADP 刺激的呼吸速率每天按 1kg 体重推注 15 mg MKT-077 连续 5 天，持续 5 天，显著低于未处理的对照组

稳定性

在其p53结合位点占有Hsp70家族成员mortalin-2（mot-2），并使p53易位至细胞核。选择性的细胞毒性；导致培养物中癌细胞的生长停滞。还抑制端粒酶活性并交联F-肌动蛋白。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MKT 077
目录号：	M6966
CAS号：	147366-41-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MKT 077
别名：	FJ-776
分子式：	C21H22ClN3OS2
分子量：	432

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。