4-[4-[2-(difluoromethyl)benzimidazol-1-yl]-6-morpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl]morpholine ,ZSTK474 ,≥98% (HPLC)
产品编号：SIGMA-SML3194| CAS NO：475110-96-4| 分子式：C19H21F2N7O2| 分子量：417.42
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 P13Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
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| 产品名称 | 4-[4-[2-(difluoromethyl)benzimidazol-1-yl]-6-morpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl]morpholine | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 英文名称 | ZSTK474 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS编号 | 475110-96-4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 P13Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品沸点 | 640.3±65.0 °C at 760 mmHg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.6±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品闪点 | 341.0±34.3 °C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 417.172485 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 81.43000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | -0.21 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外观性状 | 白色粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 蒸气压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.711 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 2 mg/mL (4.79 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
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| 靶点 |
PI3Kα:16 nM (IC50) PI3Kβ:44 nM (IC50) PI3Kδ:4.6 nM (IC50) PI3Kγ:49 nM (IC50) Autophagy | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | Lineweaver-Burk图分析显示ZSTK474以ATP竞争性方式抑制所有四种PI3K同种型。对于四种PI3K同种型确定的Ki值显示ZSTK474最有效地抑制PI3Kδ同种型，Ki为1.8nM，而其他同种型被抑制，Ki值高4-10倍。因此，ZSTK474应被视为泛PI3K抑制剂。我们还确定了用ZSTK474和LY294002抑制四种PI3K同种型的IC50值。 ZSTK474的IC50值（分别为16,44,4.6和49 nM，分别为PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ和PI3Kγ）与Ki值一致（PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ和PI3Kα为6.7,10.4,1.8和11.7 nM）。分别为PI3Kγ），它进一步支持了ZSTK474最有效地抑制PI3Kδ的观点。即使浓度为100μM，ZSTK474也会相当弱地抑制mTOR活性。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 在经受MCAO的小鼠中，以50,100,200和300mg / kg的剂量测试用ZSTK474处理。由于200mg / kg剂量产生显着改善并且没有明显的毒性作用（P <0.01），因此在本研究的其余实验期间，小鼠在每天200mg / kg /天的剂量下用ZSTK474治疗三次MCAO后日。 。在患有MCAO的小鼠中检查神经功能，然后再灌注24,48和72小时。在ZSTK474组中，除角点试验外，神经功能评分明显优于对照组。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
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相关产品
| 海关编码 | 2934999090 |
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| 产品名： | ZSTK474 |
| CAS号： | 475110-96-4 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | ZSTK474 |
| 分子式： | C19H21F2N7O2 |
| 分子量： | 417.41 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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