A922500 |A922500 |cas:959122-11-3|西域试剂

A922500 ,A922500 ,>95% (HPLC)

产品编号：SIGMA-A1737| CAS NO：959122-11-3| 分子式：C26H24N2O4| 分子量：428.48

A 922500是一种有效，选择性和口服可用的 DGAT-1 抑制剂，抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s 分别为 9，22 nM。

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货号	价格	库存与货期
SIGMA-A1737	￥4396.00	杭州北京（现货）
SIGMA-A1737	￥2528.00	杭州北京（现货）
SIGMA-A1737	￥579.00	杭州北京（现货）

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产品名称

A922500

英文名称

A922500

CAS编号

959122-11-3

产品描述

A 922500是一种有效，选择性和口服可用的 DGAT-1 抑制剂，抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s 分别为 9，22 nM。

产品沸点

576.1±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

302.2±30.1 °C

精确质量

428.173615

PSA

95.50000

LogP

4.77

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.679

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (116.69 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3338 mL	11.6692 mL	23.3383 mL
5 mM	0.4668 mL	2.3338 mL	4.6677 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1669 mL	2.3338 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 9 nM (human DGAT-1), 22 nM (mouse DGAT-1)

体外研究

922500（A-922500）表现出优于其他酰基转移酶的选择性，包括DGAT-2（IC50 =53μM）和系统发育家族成员酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶-1和-2（IC50 =296μM）。

体内研究

DGAT-1抑制剂A 922500（A-922500）在所有测试剂量下均降低血清甘油三酯水平;然而，这在3mg / kg剂量下仅具有统计学意义，其将血清甘油三酯降低53％。类似地，3mg / kg剂量的A922500显着降低血清FFA浓度55％和总胆固醇25％。在任何测试剂量下，DGAT-1抑制对体重没有显着影响。虽然A 922500 dpes不会单独显着影响LDL-胆固醇或HDL-胆固醇，但是A 922500在0.3和3 mg / kg时血清LDL / HDL-胆固醇比率显着提高。与血脂异常的仓鼠相似，用3mg / kg A 922500治疗显着降低血清甘油三酯浓度（39％）。在载体处理的动物中，FFA水平在14天期间显着增加。 A 922500以剂量依赖性方式抑制这种增加，使得与载体组相比，用3mg / kg DGAT-1抑制剂处理14天后FFA浓度降低32％（p <0.05）。 HDL-胆固醇从基线水平显着增加A 922500，浓度为0.3和3 mg / kg;然而，与3mg / kg剂量的载体相比，这仅显着增加。在载体治疗的大鼠中，体重在2周时间内显着增加，并且这不受A 922500的影响。载体治疗组中LDL-胆固醇显着降低。 DGAT-1抑制不会进一步降低LDL-胆固醇，对总胆固醇没有影响。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3338 mL	11.6692 mL	23.3383 mL
5 mM	0.4668 mL	2.3338 mL	4.6677 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1669 mL	2.3338 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T,N
风险声明 (欧洲)	25-36-50
安全声明 (欧洲)	26-45-61

1. 物质的识别

产品名：	A-922500
CAS号：	959122-11-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	A-922500
别名：	DGAT-1 Inhibitor 4a; A922500
分子式：	C26H24N2O4
分子量：	428.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。