MRT67307盐酸 |MRT67307 |cas:1190378-57-4|西域试剂

MRT67307盐酸 ,MRT67307 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0702| CAS NO：1190378-57-4| 分子式：C26H36N6O2·xHCl| 分子量：464.6

MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50分别为 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2，IC50 分别为45和38 nM。

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产品名称

MRT67307盐酸

英文名称

MRT67307

CAS编号

1190378-57-4

产品描述

MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50分别为 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2，IC50 分别为45和38 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

464.289978

PSA

98.13000

LogP

1.30

折射率

1.652

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (215.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1524 mL	10.7619 mL	21.5239 mL
5 mM	0.4305 mL	2.1524 mL	4.3048 mL
10 mM	0.2152 mL	1.0762 mL	2.1524 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

TBK1:19 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

IKKε:160 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

ULK1:45 nM (IC50)

ULK2:38 nM (IC50)

Autophagy

体外研究

MRT67307实际上增强了IKKα - / - MEF中的磷酸化，IL-1刺激的Ser933处的p105磷酸化和Ser468和Ser536处的RelA磷酸化。 MRT67307还增强野生型MEF中IL-1刺激的NF-κB依赖性基因转录激活。用MRT67307处理巨噬细胞导致聚（I：C） - 和LPS刺激的p105和RelA磷酸化增加，并增强NF-κB转录活性。 MRT67307（10μM）足以将磷酸-ATG13降低至对照水平，并且与体外IC50值一致，MRT68921（1μM）减少10倍导致类似的降低。 MRT67307和MRT68921抑制ULK并阻断细胞自噬。 MRT67307增加IL-10的产生并抑制巨噬细胞中促炎性细胞因子的产生。 MRT67307通过促进CRTC3的去磷酸化来增加CREB依赖性基因转录。 MRT67307不抑制脑特异性激酶（BRSKs），仅抑制母体胚胎亮氨酸拉链激酶（MELK）和AMPK本身更弱。

细胞实验

将细胞在冰冷的PBS中冲洗并在裂解缓冲液（50mM Tris·HCl，pH 7.4,1mM EDTA，1mM EGTA，50mM NaF，5mM焦磷酸钠，10mM磷酸钠β-甘油， 1mM DTT，1mM原钒酸钠，0.27mol / Ls蔗糖，1％（体积/体积）Triton X-100,1μg/ mL抑肽酶，1μg/ mL亮抑酶肽和1mM苯甲基磺酰氟）。通过在4℃以14,000×g离心10分钟澄清细胞提取物，并通过使用Bradford测定法测定蛋白质浓度。 FLAG-CRTC3在抗-FLAG M2琼脂糖上纯化，而内源性CRTC3通过使用针对肽CWKEEKHPGFR（S277D出血2）产生的抗CRTC3并与蛋白GSepharose偶联而从细胞提取物中免疫沉淀。为了检测细胞裂解物中的蛋白质，通过SDS / PAGE分离20μg蛋白质提取物。转移至PVDF膜后，通过免疫印迹检测蛋白质，并通过用ECL处理印迹然后进行放射自显影来观察蛋白质。以下抗体用于免疫印迹：pSer133 CREB，pSer171 CRTC2，总CRTC2，GAPDH，总STAT3，pTyr705 STAT3，FLAG（M2克隆），CRTC3，HA（3F10）和14-3-3;针对磷酸肽GLQSSRpSNPSIQ和RLFSLpSNPSLST产生抗CRAV3的pSer329（S256D出血2）和pSer370（S253D出血2）的抗体。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1524 mL	10.7619 mL	21.5239 mL
5 mM	0.4305 mL	2.1524 mL	4.3048 mL
10 mM	0.2152 mL	1.0762 mL	2.1524 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MRT67307
CAS号：	1190378-57-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MRT67307
分子式：
分子量：	464.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.

[2]. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83.

[3]. Clark K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91.