N-((4-乙酰氨基苯基)硫代氨基甲酰基)-4-(叔丁基)苯甲酰胺 |Tenovin-1 |cas:380315-80-0|西域试剂

N-((4-乙酰氨基苯基)硫代氨基甲酰基)-4-(叔丁基)苯甲酰胺 ,Tenovin-1 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-580566| CAS NO：380315-80-0| 分子式：C20H23N3O2S| 分子量：369.48

Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。

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SIGMA-580566		￥1224.00	杭州北京（现货）

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产品名称

N-((4-乙酰氨基苯基)硫代氨基甲酰基)-4-(叔丁基)苯甲酰胺

英文名称

Tenovin-1

CAS编号

380315-80-0

产品描述

Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。

产品密度

1.238±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

精确质量

369.151093

PSA

102.32000

LogP

2.97

折射率

1.651

溶解性

Insuluble (4.8E-3 g/L) (25 ºC)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (270.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7065 mL	13.5325 mL	27.0651 mL
5 mM	0.5413 mL	2.7065 mL	5.4130 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3533 mL	2.7065 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Sirtuin

MDM-2/p53

体外研究

Tenovin-1（1-10μM）在SK-N-MC细胞中诱导钟形浓度依赖性细胞死亡。 Tenovin-1改变Bcl-2家族成员的基因和蛋白质表达。然而，Tenovin-1在较低浓度下对mRNA和蛋白质表达水平的影响比较高浓度更强。此外，Tenovin-1诱导的细胞毒性作用依赖于p53野生型WE-68细胞中的半胱天冬酶，但不依赖于p53无效SK-N-MC细胞中的半胱天冬酶。 AIF在p53无效SK-N-MC细胞中的tenovin-1诱导的细胞死亡中起主要作用，但在p53野生型WE-68细胞中不起作用。活性氧物质也参与SK-N-MC细胞中的tenovin-1介导的细胞死亡。此外，Tenovin-1在SK-N-MC细胞中引起DNA损伤。 Tenovin-1（5μM）增加胶质母细胞瘤细胞和大鼠原代星形胶质细胞的核大小。 Tenovin-1诱导细胞衰老，似乎与细胞死亡无关。 Tenovin-1保护p53免受mdm2介导的降解，对p53合成几乎没有影响。 Tenovin-1靶向p53上游的一个因子，不仅调节p53功能，还调节其他细胞通路。 Tenovin-1（10μM）抑制SirT2脱乙酰酶活性。 Tenovin-1（10μM）减少NSCLC细胞的增殖和锚定独立生长。 Tenovin-1还抑制H358肺癌细胞的细胞生长。

体内研究

Tenovin-1（92 mg / kg，ip）可减少源自BL2细胞或ARN8细胞的SCID小鼠肿瘤的生长[5]。

细胞实验

通过噻唑基蓝四唑溴化物（MTT）测定法测量细胞活力。将细胞接种在96孔板中。当表明它们用10μMTenovin-1（tnv-1）处理或用siRNA转染。在指定的时间段后，加入MTT溶液（0.5mg / mL）。将甲crystals晶体溶于萃取缓冲液（50％二甲基甲酰胺和20％SDS，pH4.7）中。在SunRise读板器中测量吸光度（540 / 690nm）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7064 mL	13.5318 mL	27.0636 mL
5 mM	0.5413 mL	2.7064 mL	5.4127 mL
10 mM	0.2706 mL	1.3532 mL	2.7064 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	3077

1. 物质的识别

产品名：	N-({[4-(acetylamino)phenyl]amino}carbonothioyl)-4-tert-butylbenzamide (6504104)
CAS号：	380315-80-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	N-({[4-(acetylamino)phenyl]amino}carbonothioyl)-4-tert-butylbenzamide (6504104)
别名：	ChemBridge-6504104; Tenovin-1
分子式：
分子量：	369.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Marx C, et al. The sirtuin 1/2 inhibitor tenovin-1 induces a nonlinear apoptosis-inducing factor-dependent cell death in a p53 null Ewing's sarcoma cell line. Invest New Drugs. 2017 Nov 18.

[2]. Yoon KB, et al. Induction of Nuclear Enlargement and Senescence by Sirtuin Inhibitors in Glioblastoma Cells. Immune Netw. 2016 Jun;16(3):183-8.

[3]. Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.

[4]. Grbesa I, et al. Expression of sirtuin 1 and 2 is associated with poor prognosis in non-small cell lung cancer patients. PLoS One. 2015 Apr 27;10(4):e0124670.

[5]. Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.