4-(4-(4-氟苯基)-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-2-基)苯酚 |4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole |cas:152121-30-7|西域试剂

4-(4-(4-氟苯基)-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-2-基)苯酚 ,4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-S7067| CAS NO：152121-30-7| 分子式：C20H14FN3O| 分子量：331.34

SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂，抑制p38 和 p38β2的 IC50 分别为50 nM 和 100 nM。

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产品名称

4-(4-(4-氟苯基)-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-2-基)苯酚

英文名称

4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole

CAS编号

152121-30-7

产品描述

SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂，抑制p38 和 p38β2的 IC50 分别为50 nM 和 100 nM。

产品熔点

240-243℃

产品沸点

565.7±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

295.9±30.1 °C

精确质量

331.112091

PSA

61.80000

LogP

5.00

外观性状

淡黄色

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.653

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (301.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0180 mL	15.0902 mL	30.1805 mL
5 mM	0.6036 mL	3.0180 mL	6.0361 mL
10 mM	0.3018 mL	1.5090 mL	3.0180 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 50 nM (p38), 100 nM (p38β2)

体外研究

如在用GST-hsp27作为底物的免疫复合物激酶测定中所测量的，用SB 202190（SB202190）处理细胞以剂量依赖性方式显着抑制基础和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性。 Jurkat细胞用SB202190处理或不处理。 24小时后，收获细胞，通过裂解荧光肽DEVD-AMC测量细胞提取物中CPP32样半胱天冬酶的活性，所述荧光肽DEVD-AMC是CPP32样半胱天冬酶的特异性底物。在用SB202190处理的细胞中DEVD-AMC的切割显着增加，但在对照中没有。

体内研究

在源自HCT-116的结肠直肠肿瘤中，施用SB 202190（SB202190），索拉非尼或两者的组合在外部肿瘤大小的测量方面给出类似的结果（与对照肿瘤相比，生长减少约58％）。 SB202190诱导肿瘤生长减少28％，而索拉非尼促进减少31％，而两种药物联合使肿瘤生长减少55％。与模型组相比，SB202190组在Morris水迷宫隐藏平台试验中显示出明显更短的逃逸潜伏期（P <0.01），并且在探针试验期间在原始平台象限中显示更长的时间（P <0.01）。与VaD模型大鼠相比，SB202190组还显示海马神经细胞凋亡显着减少（P <0.01）以及更高（抗凋亡）Bcl-2表达和更低（促凋亡）caspase-3表达（两者均P <0.01）。总之，SB202190在永久性2-OV后阻断p38 MAPK信号通路减少了海马神经元的凋亡并挽救了空间学习和记忆缺陷。

细胞实验

在存在或不存在半胱天冬酶抑制剂苄氧基羰基-Val-Ala-Asp（zVAD） - 氟甲基酮的情况下，使用或不使用SB202190（50μM），PD098059（50μM）处理Jurkat / neo或Jurkat / bcl-2细胞（106个细胞）持续24小时。然后在裂解缓冲液（25mM Hepes，pH 7.4,0.25％Nonidet P-40,10μg/ mL亮肽素，10μg/ mL抑肽酶，5mM EDTA，2mM二硫苏糖醇和10mM洋地黄皂苷）中收获细胞。通过离心澄清裂解物，并将上清液用于半胱天冬酶测定。在含有20μg细胞提取物，20μM荧光素肽乙酰基-Asp-Glu-Val-Asp-氨基甲基香豆素（DEVD-AMC）的反应混合物中测量半胱天冬酶活性。使用Cytofluor II荧光板读数器在激发360nm，发射460nm下测量荧光AMC产物形成。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.018 mL	15.0902 mL	30.1805 mL
5 mM	0.6036 mL	3.018 mL	6.0361 mL
10 mM	0.3018 mL	1.509 mL	3.018 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	29333990

1. 物质的识别

产品名：	SB 202190
CAS号：	152121-30-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SB 202190
别名：	SB202190
分子式：	C20H14FN3O
分子量：	331.34

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。