2-[[4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one |PIK-294 |cas:900185-02-6|西域试剂

2-[[4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one ,PIK-294 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1381| CAS NO：900185-02-6| 分子式：C28H23N7O2| 分子量：489.53

PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 10 nM。

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产品名称

2-[[4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one

英文名称

PIK-294

CAS编号

900185-02-6

产品描述

PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 10 nM。

产品沸点

790.4±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

431.8±35.7 °C

精确质量

489.191315

PSA

124.74000

LogP

3.34

蒸气压

0.0±2.9 mmHg at 25°C

折射率

1.753

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (204.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0428 mL	10.2139 mL	20.4278 mL
5 mM	0.4086 mL	2.0428 mL	4.0856 mL
10 mM	0.2043 mL	1.0214 mL	2.0428 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p110δ:10 nM (IC50)

p110γ:160 nM (IC50)

p110β:490 nM (IC50)

p110α:10 μM (IC50)

体外研究

使用抑制剂PIK-294分析特异性I类PI3激酶催化异构体p110α（IC50 =10μM），p110β（IC50 =0.49μM），p110δ（IC50 =0.01μM）和p110γ（IC50 =0.16μM）表明不同的作用在CXCL8诱导的中性粒细胞迁移中。 PIK-294抑制趋化动力学和趋化性CXCL8诱导的迁移。当用PI3Kδ选择性抑制剂PIK-294预处理细胞时，CXCL8诱导的非梯度迁移和梯度测定被显着抑制。 PIK-294以1μM和10μM两种浓度使用。用1μM预处理在非梯度测定中比在梯度测定中更大程度地抑制迁移。在两种测定中，用10μM预处理抑制迁移到比较低剂量显着更大的程度。在用CXCL8刺激之前，用PI3K抑制剂，Wortmannin（50 nM），PIK-294（10μM）和AS-605240（10μM）预处理细胞2分钟，导致Akt的磷酸化降低。用GM3-CSF刺激前细胞预处理，用PI3K抑制剂Wortmannin（50 nM），PIK-294（10μM）和AS-605240（10μM）进行DMSO对照2分钟，以减少Akt的磷酸化（抑制PI3Kδ的p <0.05）。

细胞实验

在加入CXCL8（100ng / mL）或0.5ng / mL GM-CSF之前，将浓度为6×10 6个细胞/ mL的嗜中性粒细胞用1μM和10μM的PIK-294预处理30分钟。然后进行取决于迁移类型的非梯度或梯度凝胶测定。然后构建凝胶并研究迁移。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0428 mL	10.2139 mL	20.4278 mL
5 mM	0.4086 mL	2.0428 mL	4.0856 mL
10 mM	0.2043 mL	1.0214 mL	2.0428 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310 + P330
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	PIK-294
CAS号：	900185-02-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PIK-294
分子式：	C28H23N7O2
分子量：	489.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.

[2]. Martin KJ, et al. The role of phosphoinositide 3-kinases in neutrophil migration in 3D collagen gels. PLoS One. 2015 Feb 6;10(2):e0116250.