N-(反式-环氧丁二酰基)-l-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 |N-(trans-epoxysuccinyl)-L-leucine 4-guanidinobutylamide |cas:66701-25-5|西域试剂

N-(反式-环氧丁二酰基)-l-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 ,N-(trans-epoxysuccinyl)-L-leucine 4-guanidinobutylamide ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-E3132| CAS NO：66701-25-5| 分子式：C15H27N5O5| 分子量：357.4054

E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
SIGMA-E3132	￥13572.00	杭州北京（现货）
SIGMA-E3132	￥1567.00	杭州北京（现货）
SIGMA-E3132	￥805.00	杭州北京（现货）
SIGMA-E3132	￥2889.00	杭州北京（现货）
SIGMA-E3132	￥10481.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

N-(反式-环氧丁二酰基)-l-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺

英文名称

N-(trans-epoxysuccinyl)-L-leucine 4-guanidinobutylamide

CAS编号

66701-25-5

产品描述

E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。

产品熔点

182ºC

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

357.201233

PSA

169.93000

LogP

-1.46

外观性状

白色固体

折射率

1.618

溶解性

H2O: 20 mg/mL, clear, colorless

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (174.87 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 5 mg/mL (13.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7979 mL	13.9895 mL	27.9791 mL
5 mM	0.5596 mL	2.7979 mL	5.5958 mL
10 mM	0.2798 mL	1.3990 mL	2.7979 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (139.90 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 9 nM (Papain)

体外研究

E-64是组织蛋白酶B特异性抑制剂，其与木瓜蛋白酶，肌动蛋白，组织蛋白酶L和组织蛋白酶K的结合模式已在原子水平上进行了综述。 E-64已被广泛用作许多半胱氨酸蛋白酶的有效和不可逆（共价型）抑制剂，如木瓜蛋白酶，无花果蛋白酶，猕猴桃素，组织蛋白酶B和L 。将S.cervi成体寄生虫在Kreb's Ringer碳酸氢盐（KRB）维持培养基中在37℃，5％CO 2和5,10,20和40μM浓度的E-64下孵育8小时。 E-64显示寄生虫的运动性和活力的浓度和时间依赖性降低（EC50 =16μM）。

体内研究

发现CD4和CD19的广谱表达存在于胰岛和胰腺淋巴结（PLN）中，并且抗-Serpin B13 mAb暴露引起显着的转变，其有利于表达低至中等量的这些标志物的细胞。然而，在蛋白酶抑制剂E-64（E64）存在下接受抗丝氨酸蛋白酶抑制剂B13 mAb的动物中，这种转变被消除，其在所用的实验条件下保持其阻断活性。给Dahl盐敏感（SS）大鼠喂食8％高盐NaCl饮食并静脉内输注不可逆半胱氨酸组织蛋白酶抑制剂E-64（1mg /天）或载体（对照）。对照组和E-64输注组均发生明显的高血压和肾脏损害，两组之间没有观察到平均动脉压和高血压相关白蛋白尿的差异。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7979 mL	13.9895 mL	27.9791 mL
5 mM	0.5596 mL	2.7979 mL	5.5958 mL
10 mM	0.2798 mL	1.399 mL	2.7979 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

远离强酸，强碱。

储存条件

存放在充有惰性气体的密封容器内，并存放在阴凉，干爽处。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS08
信号词	Warning
危害声明	H371
警示性声明	P260-P264-P270-P308 + P311-P501
个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
风险声明 (欧洲)	R68/20/22
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	RR0390000

1. 物质的识别

产品名：	E-64
CAS号：	66701-25-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	E-64
分子式：	C15H27N5O5
分子量：	357.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Matsumoto K, et al. Structural basis of inhibition of cysteine proteases by E-64 and its derivatives. Biopolymers. 1999;51(1):99-107.

[2]. Wadhawan M, et al. Inhibition of cathepsin B by E-64 induces oxidative stress and apoptosis in filarial parasite. PLoS One. 2014 Mar 25;9(3):e93161.

[3]. Baldzizhar R, et al. Anti-serpin antibody-mediated regulation of proteases in autoimmune diabetes. J Biol Chem. 2013 Jan 18;288(3):1612-9.

[4]. Blass G, et al. Chronic cathepsin inhibition by E-64 in Dahl salt-sensitive rats. Physiol Rep. 2016 Sep;4(17). pii: e12950.