2-溴-N-[4-氯-3-[[(3R)-1-甲基-3-吡咯烷基]氧基]苯基]-4,5-二甲氧基-苯磺酰胺 |2-Bromo-N-[4-chloro-3-[[(3R)-1-methyl-3-pyrrolidinyl]oxy]phenyl]-4,5-dimethoxy-benzenesulfonamide |cas:474960-44-6|西域试剂

2-溴-N-[4-氯-3-[[(3R)-1-甲基-3-吡咯烷基]氧基]苯基]-4,5-二甲氧基-苯磺酰胺 ,2-Bromo-N-[4-chloro-3-[[(3R)-1-methyl-3-pyrrolidinyl]oxy]phenyl]-4,5-dimethoxy-benzenesulfonamide ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-S7326| CAS NO：474960-44-6| 分子式：C19H22BrClN2O5S| 分子量：505.81

SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。

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SIGMA-S7326		￥5842.00	杭州北京（现货）
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英文名称

2-Bromo-N-[4-chloro-3-[[(3R)-1-methyl-3-pyrrolidinyl]oxy]phenyl]-4,5-dimethoxy-benzenesulfonamide

CAS编号

474960-44-6

产品描述

精确质量

504.01200

PSA

85.48000

LogP

5.09510

体外研究

SB-657510显着阻断UII诱导的U937和EA.hy926细胞之间粘附的增加。SB-657510（1μM；0.5-8小时）阻断UII诱导的内皮细胞组织因子的表达。SB-706375（1-10,000 nM）抑制10 nM hU II引起的[Ca2+]i动员，IC50为180 nM。蛋白质印迹分析细胞系：EA.hy926细胞（UII诱导）浓度：1μM孵育时间：0.5,1,2,4,8小时结果：显着降低UII诱导的组织因子蛋白表达。

体内研究

SB-657510抑制高脂饮食诱导的动脉粥样硬化和糖尿病相关动脉粥样硬化的进展。在SB-657510处理的（30mg/kg/天）糖尿病小鼠（雄性Apoe KO小鼠）的主动脉中，磷酸化ERK的水平显着减弱。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.977 mL	9.8851 mL	19.7703 mL
5 mM	0.3954 mL	1.977 mL	3.9541 mL
10 mM	0.1977 mL	0.9885 mL	1.977 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	SB 657510
CAS号：	474960-44-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SB 657510
分子式：	C19H22BrClN2O5S
分子量：	505.81

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Park SL, et al. Inhibitory Effect of an Urotensin II Receptor Antagonist on Proinflammatory Activation Inducedby Urotensin II in Human Vascular Endothelial Cells. Biomol Ther (Seoul). 2013 Jul 30;21(4):277-83.

[2]. Behm DJ, et al. Palosuran inhibits binding to primate UT receptors in cell membranes but demonstrates differential activity in intact cells and vascular tissues. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):374-86.

[3]. Watson AM, et al. Urotensin II receptor antagonism confers vasoprotective effects in diabetes associated atherosclerosis: studies in humans and in a mouse model of diabetes. Diabetologia. 2013 May;56(5):1155-65.