N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)噻唑-2-胺 |N-(4-ethoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-2-thiazolamine |cas:315703-52-7|西域试剂

N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)噻唑-2-胺 ,N-(4-ethoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-2-thiazolamine ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-373385| CAS NO：315703-52-7| 分子式：C19H18N4OS| 分子量：350.44

JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂，在哺乳动物细胞中，IC50 为 30 nM。

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SIGMA-373385		￥1631.00	杭州北京（现货）

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产品名称

N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)噻唑-2-胺

英文名称

N-(4-ethoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-2-thiazolamine

CAS编号

315703-52-7

产品描述

JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂，在哺乳动物细胞中，IC50 为 30 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

350.120117

PSA

79.69000

LogP

4.04

折射率

1.683

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (142.68 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8536 mL	14.2678 mL	28.5356 mL
5 mM	0.5707 mL	2.8536 mL	5.7071 mL
10 mM	0.2854 mL	1.4268 mL	2.8536 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 30 nM (Hedgehog)

体外研究

JK184被设计为通过以剂量依赖性方式抑制神经胶质瘤（Gli）依赖性转录活性来拮抗Hh信号传导。在孵育3天后，JK184显着抑制HUVEC的增殖，IC50为6.3μg/ mL。为了评估JK184的抗肿瘤作用，在给予指定浓度的化合物后，在Panc-1和BxPC-3细胞中进行MTT测定，JK184的半数最大抑制浓度（IC50）（在anc-1和34.3中为23.7ng / mL）。在BxPC-3中的ng / mL）。 Claudin-low细胞系对JK184治疗比MCF10a，MTSV1-7或HMLE-shGFP和HMLE-pBP细胞更敏感，JK184诱导胶质瘤相关癌基因同源物1（GLI1）转录物和蛋白质的剂量依赖性降低这些细胞中的水平。用IC50剂量的JK184处理增强了用膜联蛋白-V染色的HMLE-shEcad细胞的比例，但对碘化丙啶（PI）呈阴性（P <0.0001，t检验）。

体内研究

JK184（5mg / kg，静脉内注射）在皮下Panc-1和BxPC-3肿瘤模型中显示出良好的抗增殖活性，并且是作为抗肿瘤药物靶向Hh信号传导的良好候选物。然而，JK184具有较差的药代动力学特征和生物利用度。

细胞实验

将Shh-LIGHT2细胞接种在96孔板中并生长至汇合。 Shh-LIGHT2细胞用各种浓度的JK184胶束或游离JK184或胶束在含有0.5％CS，0.1mg / mL链霉素，100U / mL青霉素，5％Shh-N条件培养基的DMEM中处理，获自Shh-N-产生HEK293细胞。将处理过的细胞进一步培养60小时，并使用双荧光素酶试剂盒测量萤火虫和海肾荧光素酶活性。分别使用MTT方法或FCM分析测量HUVEC的增殖测定或凋亡评估。 HUVEC分别用一系列浓度的游离JK184，JK184胶束或空白MPEG-PCL胶束处理48小时。计算细胞抑制或凋亡的平均百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8536 mL	14.2678 mL	28.5356 mL
5 mM	0.5707 mL	2.8536 mL	5.7071 mL
10 mM	0.2854 mL	1.4268 mL	2.8536 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS05, GHS07
信号词	Danger
危害声明	H302-H318
警示性声明	P280-P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	JK 184
CAS号：	315703-52-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	JK 184
分子式：	C19H18N4OS
分子量：	350.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zhang N, et al. Biodegradable polymeric micelles encapsulated JK184 suppress tumor growth through inhibiting Hedgehog signaling pathway. Nanoscale. 2015 Feb 14;7(6):2609-24.

[2]. Colavito SA, et al. Significance of glioma-associated oncogene homolog 1 (GLI1) expression in claudin-low breast cancer and crosstalk with the nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NFκB) pathway. Breast Cancer Res. 2014 Sep 25;16(5):444.