2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺] |GANT61 |cas:500579-04-4|西域试剂

2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺] ,GANT61 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-G9048| CAS NO：500579-04-4| 分子式：C27H35N5| 分子量：429.6

GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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产品名称

2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]

英文名称

GANT61

CAS编号

500579-04-4

产品描述

GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。

产品沸点

549.0±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

285.8±30.1 °C

精确质量

429.289246

PSA

25.85000

LogP

3.53

外观性状

white to off-white

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.632

溶解性

DMSO: >2mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 66.67 mg/mL (155.19 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 25 mg/mL (58.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3277 mL	11.6387 mL	23.2775 mL
5 mM	0.4655 mL	2.3277 mL	4.6555 mL
10 mM	0.2328 mL	1.1639 mL	2.3277 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (11.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (11.64 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.82 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
7.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution
8.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Gli1/2

体外研究

与靶向Smo（环巴胺）相比，GANT61（20μM）诱导更大的细胞死亡。 GANT61（0,5,10,20μM）抑制人结肠癌细胞系的克隆形成存活。 GANT61（20μM，0-72小时）下调HT29细胞中的Gli1和Gli2表达。 GANT61（0,10μM或20μM）差异调节参与细胞死亡和细胞存活之间平衡的基因。 GANT-61抑制细胞活力并诱导胰腺CSC中的细胞凋亡。 GANT-61抑制Shh途径的下游靶标的表达，降低胰腺CSC中的Gli-DNA相互作用，Gli转录活性和Gli核转位。 GANT-61差异调节参与细胞存活，细胞死亡和多能性的基因。 GANT-61抑制CSCs的运动，侵袭和迁移。 GANT61敏感性与GLI1正相关，与测试的神经母细胞瘤细胞系中的MYCN表达呈负相关。 GANT61下调GLI1，c-MYC，MYCN和Cyclin D1的表达，诱导神经母细胞瘤细胞凋亡。

体内研究

GANT-61（40mg / kg，ip，每周三天）抑制NOD /SCIDIL2Rγ缺失小鼠中的CSC肿瘤生长。 GANT61（50mg / kg，po）以加成或协同方式增强用于治疗神经母细胞瘤的化学治疗药物的作用，并减少裸鼠中建立的神经母细胞瘤异种移植物的生长。

细胞实验

将细胞（1.5×10 4）与0,1,5和10μMGANT-61在250μL培养基中在96孔板中孵育48和72小时。通过XTT测定确定细胞活力。简言之，将新制备的XTT-PMS标记混合物（50μL）加入细胞培养物中。在450nm处测量吸光度，在650nm处进行λ校正。细胞活力表示为ΔOD（OD 450-OD 650）。通过FACS分析碘化丙啶（PI）染色细胞确定细胞凋亡。简言之，将细胞用胰蛋白酶消化，用PBS洗涤并重悬于含有10μLRNA酶（10mg / mL）的200μLPBS中，并在37℃下孵育30分钟。孵育后，加入50μLPI溶液，并使用流式细胞术分析细胞的凋亡。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3277 mL	11.6387 mL	23.2775 mL
5 mM	0.4655 mL	2.3277 mL	4.6555 mL
10 mM	0.2328 mL	1.1639 mL	2.3277 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at -20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	GANT61
CAS号：	500579-04-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GANT61
别名：	NSC 136476
分子式：	C27H35N5
分子量：	429.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Mazumdar T, et al. Hedgehog signaling drives cellular survival in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):1092-102

[2]. Fu J, et al. GANT-61 inhibits pancreatic cancer stem cell growth in vitro and in NOD/SCID/IL2R gamma null mice xenograft. Cancer Lett. 2013 Mar 1;330(1):22-32.

[3]. Wickstrom M, et al. Targeting the hedgehog signal transduction pathway at the level of GLI inhibits neuroblastoma cell growth in vitro and in vivo. Int J Cancer. 2013 Apr 1;132(7):1516-24.

[4]. Neelakantan D, et al. EMT cells increase breast cancer metastasis via paracrine GLI activation in neighbouring tumour cells. Nat Commun. 2017 Jun 12;8:15773.