4-(1,1-二甲基乙基)-N-(4-(1H-咪唑-1-基)苯基)苯磺酰胺 |4-tert-butyl-N-(4-imidazol-1-ylphenyl)benzenesulfonamide |cas:945526-43-2|西域试剂

4-(1,1-二甲基乙基)-N-(4-(1H-咪唑-1-基)苯基)苯磺酰胺 ,4-tert-butyl-N-(4-imidazol-1-ylphenyl)benzenesulfonamide ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-I6410| CAS NO：945526-43-2| 分子式：C19H21N3O2S| 分子量：355.45

ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。

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SIGMA-I6410		￥1265.00	杭州北京（现货）

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产品名称

4-(1,1-二甲基乙基)-N-(4-(1H-咪唑-1-基)苯基)苯磺酰胺

英文名称

4-tert-butyl-N-(4-imidazol-1-ylphenyl)benzenesulfonamide

CAS编号

945526-43-2

产品描述

ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。

产品沸点

520.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

268.3±32.9 °C

精确质量

355.135437

PSA

72.37000

LogP

4.03

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.607

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 38 mg/mL (106.91 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8133 mL	14.0667 mL	28.1334 mL
5 mM	0.5627 mL	2.8133 mL	5.6267 mL
10 mM	0.2813 mL	1.4067 mL	2.8133 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

用ISCK03预处理501mel细胞剂量依赖性地抑制SCF诱导的c-kit磷酸化。 ISCK03还抑制p44 / 42 ERK丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）磷酸化，已知其参与SCF / c-kit下游信号传导。然而，ISCK03不抑制肝细胞生长因子（HGF）诱导的p44 / 42 ERK蛋白的磷酸化。 ISCK03是一种特异于KIT的酪氨酸激酶抑制剂，可在低血清条件下阻止CCDC26-KD细胞的存活。所有处理的细胞以剂量依赖性方式表现出对ISCK03的敏感性。在ISCK03处理后，KD细胞的存活被抑制到与非KD细胞相同的水平。相反，在高血清浓度条件下，ISCK03处理对对照K562和KD克隆3-4细胞的生长影响有限。

体内研究

ISCK03的口服给药诱导新生再生毛发的剂量依赖性脱色，并且这在ISCK03治疗停止后逆转。 ISCK03的局部应用促进了紫外线诱导的色素沉着过度斑点的脱色。 Fontana-Masson染色分析显示，用ISCK03处理的斑点中表皮黑色素减少。

细胞实验

为了确定ISCK03对501mel细胞的任何细胞毒性作用，用不同剂量的ISCK03（1,5,10μM）进行MTT测定。将501mel细胞与单独的SCF（50ng / mL）或SCF与ISCK03一起培养48小时。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8133 mL	14.0667 mL	28.1334 mL
5 mM	0.5627 mL	2.8133 mL	5.6267 mL
10 mM	0.2813 mL	1.4067 mL	2.8133 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	ISCK03
CAS号：	945526-43-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	ISCK03
分子式：	C19H21N3O2S
分子量：	355.45

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Na YJ, et al. [4-t-butylphenyl]-N-(4-imidazol-1-yl phenyl)sulfonamide (ISCK03) inhibits SCF/c-kit signaling in 501mel human melanoma cells and abolishes melanin production in mice and brownish guinea pigs. Biochem Pharmacol. 2007 Sep 1;74(5):780-6.

[2]. Hirano T, et al. Long noncoding RNA, CCDC26, controls myeloid leukemia cell growth through regulation of KIT expression. Mol Cancer. 2015 Apr 19;14:90. doi: 10.1186/s12943-015-0364-7.