(E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]-N-(3-phenylpropyl)prop-2-enamide |SU1498 |cas:168835-82-3|西域试剂

(E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]-N-(3-phenylpropyl)prop-2-enamide ,SU1498 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1193| CAS NO：168835-82-3| 分子式：C25H30N2O2| 分子量：390.52

SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂；抑制Flk-1的IC50值为700 nM。

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产品名称

(E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]-N-(3-phenylpropyl)prop-2-enamide

英文名称

SU1498

CAS编号

168835-82-3

产品描述

SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂；抑制Flk-1的IC50值为700 nM。

产品沸点

590.6±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

311.0±30.1 °C

精确质量

390.230713

PSA

73.12000

LogP

5.87

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.584

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (256.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5607 mL	12.8034 mL	25.6069 mL
5 mM	0.5121 mL	2.5607 mL	5.1214 mL
10 mM	0.2561 mL	1.2803 mL	2.5607 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.40 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.40 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Flk-1:700 nM (IC50)

体外研究

SU1498以依赖于MAPK途径的上游组分，B-Raf和MEK激酶的功能的方式刺激人脐静脉内皮细胞和人主动脉内皮细胞中磷酸化ERK的积累。仅在用鞘氨醇1-磷酸或蛋白质生长因子刺激的细胞中观察到磷酸-ERK的增强的积累; SU1498本身无效。 SU1498阻断了MS1 VEGF细胞中VEGFR2的信号转导。在SU1498存在的情况下，Ets-1水平降低，表明VEGF-VEGFR-2相互作用促成Ets-1表达的基线水平，并且中断这种自分泌相互作用。 SU1498导致Ets-1表达下降。 SU1498治疗显着影响U87细胞增殖和凋亡。 SU1498诱导脂质的显着增加和甘油磷酸胆碱的减少。因此，在SU1498处理的U87细胞的细胞质中观察到脂滴的积累。

细胞实验

对于细胞增殖测定，将U87细胞接种在24孔板（30,000个细胞/孔）中并使其附着过夜。然后将细胞用不同浓度的贝伐单抗（10ng / mL至250μg/ mL）或SU1498（1μM至30μM）在一式三份孔中处理24或72小时。然后用MTT测定评估细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5607 mL	12.8034 mL	25.6069 mL
5 mM	0.5121 mL	2.5607 mL	5.1214 mL
10 mM	0.2561 mL	1.2803 mL	2.5607 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2926909090

1. 物质的识别

产品名：	SU1498
CAS号：	168835-82-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SU1498
别名：	AG-1498
分子式：	C25H30N2O2
分子量：	390.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Strawn LM, et al. Flk-1 as a target for tumor growth inhibition.Cancer Res. 1996 Aug 1;56(15):3540-5.

[2]. Boguslawski G, et al. SU1498, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor 2, causes accumulation of phosphorylated ERK kinases and inhibits their activity in vivo and in vitro.J Biol Chem. 2004 Feb 13;279(7):5716-24.

[3]. Arbiser JL, et al. Overexpression of VEGF 121 in immortalized endothelial cells causes conversion to slowly growing angiosarcoma and high level expression of the VEGF receptors VEGFR-1 and VEGFR-2 in vivo.Am J Pathol. 2000 Apr;156(4):1469-76.

[4]. Mesti T, et al. Metabolic impact of anti-angiogenic agents on U87 glioma cells.PLoS One. 2014 Jun 12;9(6):e99198.