1-[2-[4-[4-amino-5-(3-methoxyphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]ethyl]piperidin-4-ol |CGP77675 |cas:234772-64-6|西域试剂

1-[2-[4-[4-amino-5-(3-methoxyphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]ethyl]piperidin-4-ol ,CGP77675 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0314| CAS NO：234772-64-6| 分子式：C26H29N5O2| 分子量：443.54

CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。

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产品名称

1-[2-[4-[4-amino-5-(3-methoxyphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]ethyl]piperidin-4-ol

英文名称

CGP77675

CAS编号

234772-64-6

产品描述

CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。

精确质量

443.23200

PSA

89.43000

LogP

4.19660

外观性状

powder,white to beige

溶解性

DMSO: >10mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 26.0 mg/mL (58.62 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2546 mL	11.2729 mL	22.5459 mL
5 mM	0.4509 mL	2.2546 mL	4.5092 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2546 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.02 μM (Src), 0.15 μM (EGFR), 1.0 μM (KDR), 0.31 μM (v-Abl), 0.29 μM (Lck)

体外研究

CGP77675抑制肽底物的磷酸化和纯化Src的自磷酸化（IC50s分别为5-20和40nm）。CGP77675剂量依赖性地抑制IC50值为5.5nm的聚谷氨酸酪氨酸和IC50值为16.7nm的最佳Src底物（OSS）肽的磷酸化。这些IC50值与鸡肉Src（20nm）得到的值相似。CGP77675在IC50为0.8μM的大鼠胚胎长骨培养中抑制甲状旁腺激素诱导的骨吸收。CGP77675（0.04-10μM；2小时）可有效抑制Src底物Fak和帕西林的酪氨酸磷酸化，但对IC8.1细胞中的Src（IC50值0.2、0.5和5.7μM）的影响要小得多【1】。细胞活力测定细胞系：MC3T3-E1细胞浓度：0.2、1、5μM培养时间：3天结果：治疗3天内不影响细胞活力。Western Blot分析细胞系：Src过度表达IC8.1细胞浓度：0.04,0.2,1,5,10μM孵育时间：2小时结果：剂量依赖性抑制Fak和paxillin的磷酸化，而不抑制Src的磷酸化。

体内研究

CGP77675（1、5和25 mg/kg；注射s.c.；一天两次）抑制IL-1b诱导的小鼠高钙血症。CGP77675（10和50 mg/kg；口服；每天两次，持续6周）可部分防止年轻ovx大鼠的骨丢失并挽救骨微结构特征。动物模型：雄性小鼠(Tif:MAGf；诺华动物养殖场）25-30 g体重剂量：1、5和25 mg/kg给药：注射s.c.；每天两次结果：在不影响血清淀粉样蛋白水平的情况下，防止小鼠IL-1b诱导的高钙血症。动物模型：8周龄（175-209g）雌性sd大鼠Tif:拉尔夫剂量：10、50mg/kg，口服，每日2次，疗程6周。结果：部分预防骨质流失。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2546 mL	11.2729 mL	22.5459 mL
5 mM	0.4509 mL	2.2546 mL	4.5092 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2546 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	CGP77675
CAS号：	234772-64-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CGP77675
分子式：	C26H29N5O2
分子量：	443.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Missbach M, et al. A novel inhibitor of the tyrosine kinase Src suppresses phosphorylation of its major cellularsubstrates and reduces bone resorption in vitro and in rodent models in vivo. Bone. 1999 May;24(5):437-49.