4-(4\'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 |JANEX-1 |cas:202475-60-3|西域试剂

4-(4\'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 ,JANEX-1 ,≥97% (HPLC)

产品编号：SIGMA-420101| CAS NO：202475-60-3| 分子式：C16H15N3O3| 分子量：297.31

JANEX-1 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。

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SIGMA-420101		￥2535.00	杭州北京（现货）

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产品名称

4-(4\'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉

英文名称

JANEX-1

CAS编号

202475-60-3

产品描述

JANEX-1 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。

产品沸点

468.1±40.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

236.9±27.3 °C

精确质量

297.111328

PSA

76.50000

LogP

2.73

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.689

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (336.35 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3635 mL	16.8175 mL	33.6349 mL
5 mM	0.6727 mL	3.3635 mL	6.7270 mL
10 mM	0.3363 mL	1.6817 mL	3.3635 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JAK3:78 μM (IC50)

体外研究

JANEX-1（WHI-P131）显示有效的JAK3抑制活性（IC50为78μM），不抑制JAK1和JAK2，ZAP / SYK家族酪氨酸激酶SYK，TEC家族酪氨酸激酶BTK，SRC家族酪氨酸激酶LYN ，或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶，即使浓度高达350μM。 JANEX-1在表达JAK3的人白血病细胞系NALM-6和LC1; 19中诱导细胞凋亡，但在黑素瘤（M24-MET）或鳞状细胞癌（SQ20B）细胞中不诱导细胞凋亡。 WHI-P131抑制JAK3阳性白血病细胞系DAUDI，RAMOS，LC1; 19，NALM-6，MOLT-3和HL-60（但不是JAK3阴性BT-20乳腺癌，M24-MET黑素瘤）的克隆生长，或SQ20B鳞状细胞癌细胞系）以浓度依赖性方式。 WHI-P131以浓度依赖性方式抑制克隆生长，NALM-6细胞的EC50为24.4μM，DAUDI细胞的EC50为18.8μM。在100μM时，WHI-P131抑制这些白血病细胞系的体外集落形成> 99％。相反，JANEX-1不抑制JAK3阴性M24-MET黑色素瘤或SQ20B鳞状细胞癌细胞系的克隆生长。

体内研究

JANEX-1的剂量范围为5至100mg / kg。 CPK活性的评估显示剂量 - 反应曲线，有效剂量50（ED50）值为7.44mg / kg。接受JANEX-1的小鼠显示出显着降低的CPK和LDH水平。此外，与I / R操作的小鼠（65.64±3.76％）相比，JANEX-1治疗小鼠的梗塞面积（30.16±2.79％）显着降低。 JANEX-1（WHI-P131）被迅速吸收，达到最大血浆JANEX-1浓度（tmax）的时间为24.7±1.7分钟。 JANEX-1迅速消除，消除半衰期为45.6±5.5分钟。虽然预测的最大血浆JANEX-1浓度为10.5±0.8μM，这仅是静脉注射相同推注剂量后Cmax的一半，但ip生物利用度为94.6％且全身暴露水平（即AUC）非常相似静脉注射后观察到的结果（17.1±2.2μM•h对比18.1±1.2μM•h）。

细胞实验

以下细胞系用于各种生物学测定：NALM-6（pre-B-ALL），LC1; 19（pre-B-ALL），DAUDI（B-ALL），RAMOS（B-ALL），MOLT-3 （T细胞ALL），HL60（急性髓性白血病），BT-20（乳腺癌），M24-MET（黑素瘤），SQ20B（鳞状细胞癌）和PC3（前列腺癌）。这些细胞系在培养基中维持。将细胞以50×104细胞/孔的密度接种在6孔组织培养板中，在含有不同浓度的JANEX-1（0.1,0.2,0.3,0.4和0.5nM）的处理培养基中培养24-48小时。在37℃，潮湿的5％CO 2气氛中。使用ApopTag凋亡检测试剂盒通过原位TdT介导的dUTP末端标记试验检测细胞用JANEX-1处理后的细胞凋亡变化。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3635 mL	16.8175 mL	33.6349 mL
5 mM	0.6727 mL	3.3635 mL	6.727 mL
10 mM	0.3363 mL	1.6817 mL	3.3635 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	JANEX-1
CAS号：	202475-60-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	JANEX-1
别名：	WHI-P131
分子式：	C16H15N3O3
分子量：	297.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。