mibefradil dihydrochloride hydrate |Mibefradil dihydrochloride hydrate |cas:116666-63-8|西域试剂

mibefradil dihydrochloride hydrate ,Mibefradil dihydrochloride hydrate ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-M5441| CAS NO：116666-63-8| 分子式：C29H40Cl2FN3O3| 分子量：568.55 (anhydrous ba

Mibefradil dihydrochloride 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，作用于 T 型和 L 型通道，IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。

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SIGMA-M5441		￥6825.00	杭州北京（现货）
SIGMA-M5441		￥1975.00	杭州北京（现货）

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产品名称

mibefradil dihydrochloride hydrate

英文名称

Mibefradil dihydrochloride hydrate

CAS编号

116666-63-8

产品描述

Mibefradil dihydrochloride 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，作用于 T 型和 L 型通道，IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。

产品沸点

647.6ºC at 760mmHg

产品闪点

345.5ºC

精确质量

567.243103

PSA

67.45000

LogP

6.87490

蒸气压

1.17E-16mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 150 mg/mL (263.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7589 mL	8.7943 mL	17.5886 mL
5 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5177 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7589 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

IC50: 2.7 μM (T-type calcium channel), 18.6 μM (L-type calcium channel)

体外研究

Mibefradil dihydrochloride可逆地抑制T型和L型电流，IC50值分别为2.7和18.6μM。 L型电流的抑制是电压依赖性的，而T型电流的抑制则不是。 Ro 40-5967阻断T型电流已经处于-100 mV的保持电位。在更高的浓度（20μM）下，Mibefradil降低了兴奋性结电势的幅度（降低了37±10％），降低了再极化（44±16％）并引起显着的膜电位去极化（从-83±1mV至-71±5mV）。在较高的Mibefradil浓度（20μM）下，存在显着的膜电位去极化和再极化的减慢。 Mibefradil的这些作用与K +通道抑制一致，已显示其在人成肌细胞和其他细胞中发生。

体内研究

在4周治疗期后，24-26周龄C57BL / 6J小鼠的听力阈值不同。与盐水治疗组相比，Mibefradil治疗组和贝尼地平治疗组的24 kHz听力阈值显着降低（P <0.05）。与盐水治疗组相比，接受Mibefradil或Ethosuximide的大鼠脊髓和DRG中CaV3.2表达显着降低。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7589 mL	8.7943 mL	17.5886 mL
5 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5177 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7589 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

WGK德国	3
RTECS号	AI8977250

1. 物质的识别

产品名：	Mibefradil dihydrochloride
CAS号：	116666-63-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Mibefradil dihydrochloride
别名：	Ro 40-5967 dihydrochloride
分子式：
分子量：	568.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Mehrke G, et al. The Ca(++)-channel blocker Ro 40-5967 blocks differently T-type and L-type Ca++ channels. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1483-8.

[2]. Brain KL, et al. The sources and sequestration of Ca(2+) contributing to neuroeffector Ca(2+) transients in the mouse vas deferens. J Physiol. 2003 Dec 1;553(Pt 2):627-35.

[3]. Yu YF, et al. Protection of the cochlear hair cells in adult C57BL/6J mice by T-type calcium channel blockers. Exp Ther Med. 2016 Mar;11(3):1039-1044.

[4]. Shiue SJ, et al. Chronic intrathecal infusion of T-type calcium channel blockers attenuates CaV3.2 upregulation in nerve-ligated rats. Acta Anaesthesiol Taiwan. 2016 Oct 17. pii: S1875-4597(16)30071-6.