3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮 |kbNB142-70 |cas:1233533-04-4|西域试剂

3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮 ,kbNB142-70 ,≥97% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0525| CAS NO：1233533-04-4| 分子式：C11H9NO2S2| 分子量：251.32

kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1，PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM，58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。

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产品名称

3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮

英文名称

kbNB142-70

CAS编号

1233533-04-4

产品描述

kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1，PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM，58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。

产品沸点

601.9±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

317.8±31.5 °C

精确质量

251.007462

PSA

106.36000

LogP

2.39

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.746

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 46.67 mg/mL (185.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.9790 mL	19.8950 mL	39.7899 mL
5 mM	0.7958 mL	3.9790 mL	7.9580 mL
10 mM	0.3979 mL	1.9895 mL	3.9790 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (13.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (13.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (13.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (13.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PKD1:28.3 nM (IC50)

PKD3:53.2 nM (IC50)

PKD2:58.7 nM (IC50)

体外研究

kb NB 142-70是一种有效的PKD抑制剂，PKD1，PKD2和PKD3的IC50分别为28.3,58.7和53.2 nM。 kb NB 142-70还抑制LNCaP细胞中PKD1的Ser916磷酸化（IC50,2.2±0.6μM）。此外，kb NB 142-70对PC3细胞具有细胞毒性，EC50为8.025μM。 kb NB 142-70（0-5μM）浓度依赖性地阻止ANG II诱导的Ser246和Ser632处的HDAC4，Ser259和Ser498处的HDAC5以及IEC-18细胞中Ser155处的HDAC7的磷酸化。此外，kb NB 142-70（3.5μM）还抑制用ANG II刺激0-240分钟或用加压素，溶血磷脂酸（LPA）或佛波醇12,13刺激的IEC-18细胞中的HDAC4，HDAC5和HDAC7磷酸化。 -dibutyrate（PDBu）。

细胞实验

简言之，将PC3细胞用10μM浓度的kb NB 142-70处理48小时，然后在70％冰冷的乙醇中固定过夜并用碘化丙锭标记。使用FACScan台式细胞仪分析标记的细胞。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.979 mL	19.895 mL	39.7899 mL
5 mM	0.7958 mL	3.979 mL	7.958 mL
10 mM	0.3979 mL	1.9895 mL	3.979 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	kb-NB142-70
CAS号：	1233533-04-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	kb-NB142-70
分子式：	C11H9NO2S2
分子量：	251.32

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。