臭椿酮 |Ailanthone |cas:981-15-7|西域试剂

臭椿酮 ,Ailanthone ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML2143| CAS NO：981-15-7| 分子式：C20H24O7| 分子量：376.4

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。

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SIGMA-SML2143		￥6361.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML2143		￥1582.00	杭州北京（现货）

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产品名称

臭椿酮

英文名称

Ailanthone

CAS编号

981-15-7

产品描述

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。

产品沸点

641.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

231.6±25.0 °C

精确质量

376.152191

PSA

113.29000

LogP

-0.76

蒸气压

0.0±4.3 mmHg at 25°C

折射率

1.640

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (132.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6567 mL	13.2837 mL	26.5675 mL
5 mM	0.5313 mL	2.6567 mL	5.3135 mL
10 mM	0.2657 mL	1.3284 mL	2.6567 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 69 nM (Full-length androgen receptor), 309 nM (AR1-651)

体外研究

Ailanthone是全长AR（AR-FL）和组成型活性截短AR剪接变体（AR-Vs）的有效抑制剂。 Ailanthone与共伴侣蛋白p23结合并阻止AR与HSP90的相互作用，从而导致AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的AR降解以及其他p23客户包括AKT和Cdk4，以及下调AR及其在PCa细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone阻断CRPC的肿瘤生长和转移。已经显示，Ailanthone对几种癌细胞系具有生长抑制作用，包括HepG2，Hep3B，R-HepG2，Jurkat，HeLa，MCF-7，MDA-MB-231和A549细胞。 Ailanthone通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和G0 / G1细胞周期停滞来抑制Huh7细胞的生长。 Ailanthone诱导的细胞凋亡是线粒体介导的，并参与Huh7细胞中的PI3K / AKT信号通路。

体内研究

不仅ip给药而且对Ailanthone的口服给药具有阻止CRPC异种移植物生长的优异效率。在药代动力学研究中，Ailanthone在水中具有良好的溶解性和良好的生物利用度（> 20％）。此外，尽管在治疗过程中没有达到稳定的血浆药物浓度状态，但Ailanthone有效抑制了CRPC肿瘤的生长。

细胞实验

对于SRB测定，将细胞在完全RPMI 1640中培养并与指定浓度的Ailanthone一起温育，或将细胞维持在含有5％活性炭剥离的FBS，1nM DHT和所示化合物的新鲜无酚红RPMI 1640培养基中。 48或72小时后，然后固定细胞并用SRB测定法检测细胞生长。对于集落形成测定，将前列腺癌细胞与指定浓度的Ailanthone在完全RPMI 1640中孵育2周，然后用4％多聚甲醛固定细胞并用结晶紫染色。在显微镜下观察菌落，并对所有田地进行成像和计数。提出了菌落形成作为每种细胞系的载体对照的百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6567 mL	13.2837 mL	26.5675 mL
5 mM	0.5313 mL	2.6567 mL	5.3135 mL
10 mM	0.2657 mL	1.3284 mL	2.6567 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Ailanthone
CAS号：	981-15-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ailanthone
别名：	Δ13-Dehydrochaparrinone
分子式：	C20H24O7
分子量：	376.40

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

89353-91-3