泽布拉林 |Zebularine |cas:3690-10-6|西域试剂

泽布拉林 ,Zebularine ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-Z4775| CAS NO：3690-10-6| 分子式：C9H12N2O5| 分子量：228.2

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂；也是胞苷脱氨酶抑制剂，Ki值为0.95 μM。

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产品名称

泽布拉林

英文名称

Zebularine

CAS编号

3690-10-6

产品描述

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂；也是胞苷脱氨酶抑制剂，Ki值为0.95 μM。

产品熔点

160-162?C

产品沸点

499.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

产品闪点

255.6±31.5 °C

精确质量

228.074615

PSA

104.81000

LogP

-1.31

外观性状

solid

蒸气压

0.0±2.9 mmHg at 25°C

折射率

1.697

溶解性

DMSO: 16 mg/mL, soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (438.21 mM)

H₂O : 50 mg/mL (219.11 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.3821 mL	21.9106 mL	43.8212 mL
5 mM	0.8764 mL	4.3821 mL	8.7642 mL
10 mM	0.4382 mL	2.1911 mL	4.3821 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (438.21 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNMT1

DNMT3a/3L

Cytidine deaminase:0.95 μM (Ki)

Autophagy

体外研究

Zebularine通过稳定DNMT与DNA的结合，阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并防止甚至在其他部位的转换。 zebularine可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗病毒和血管抑制活性。 Zebularine抑制DNA甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。 Zebularine在10T1 / 2细胞中诱导肌原性表型，这是DNA甲基化抑制剂特有的现象。 Zebularine重新激活沉默的p16基因并使其在T24膀胱癌细胞中的启动子区域去甲基化。 Zebularine处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长，在暴露96小时时分别在MDA-MB-231和MCF-7细胞中IC50为~100μM和150μM。在高剂量时，zebularine以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为caspase-3，Bax，Bcl2和PARP裂解的改变。 Zebularine也是CR脱氨酶的有效竞争性抑制剂。 zebularine的Ki为0.95μM。

体内研究

Zebularine对荷瘤小鼠仅有轻微的细胞毒性。与对照小鼠相比，通过腹膜内注射或口服强饲法给予高剂量zebularine治疗的小鼠肿瘤体积在统计学上显着降低。 Zebularine还可以增强用5-AZA-CdR处理的L1210白血病小鼠的存活时间。用这种药物组合治疗的小鼠中约有27％的存活时间长于仅用5-AZA-CdR治疗的小鼠。

细胞实验

对于甲基化分析，用各种浓度的zebularine处理10T1 / 2细胞和T24细胞。对于10T1 / 2细胞，在初始药物处理后24小时更换培养基，而对于T24细胞，在初始药物处理后24小时或48小时更换培养基。在初始药物处理后72小时从10T1 / 2细胞收获DNA和RNA，并在初始药物处理后96小时从T24细胞收获DNA和RNA。所示DNA区域的甲基化状态在两个独立且独立的实验中测量，两者均一式两份进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.3821 mL	21.9106 mL	43.8212 mL
5 mM	0.8764 mL	4.3821 mL	8.7642 mL
10 mM	0.4382 mL	2.1911 mL	4.3821 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UW7539720

1. 物质的识别

产品名：	Zebularine
CAS号：	3690-10-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Zebularine
别名：	NSC309132; 4-Deoxyuridine
分子式：	C9H12N2O5
分子量：	228.2

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

52523-24-7

~90%

3690-10-6

文献：Rao, Kambhampati V. B.; Marquez, Victor E.; Kelley, James A.; Corcoran, Mary T. Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1983 , # 1 p. 127 - 130