Tubastatin-A游离态 |Tubastatin A |cas:1252003-15-8|西域试剂

Tubastatin-A游离态 ,Tubastatin A ,≥95% (HPLC)

产品编号：SIGMA-382187| CAS NO：1252003-15-8| 分子式：C20H21N3O2| 分子量：335.4

Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。

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SIGMA-382187		￥3003.00	杭州北京（现货）

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产品名称

Tubastatin-A游离态

英文名称

Tubastatin A

CAS编号

1252003-15-8

产品描述

Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。

精确质量

371.140045

PSA

57.50000

LogP

3.12530

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (37.27 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9815 mL	14.9076 mL	29.8151 mL
5 mM	0.5963 mL	2.9815 mL	5.9630 mL
10 mM	0.2982 mL	1.4908 mL	2.9815 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HDAC6:15 nM (IC50)

HDAC8:854 nM (IC50)

HDAC1:16400 nM (IC50)

体外研究

Tubastatin A对所有11种HDAC同种型基本上具有选择性，并且对除HDAC8之外的所有同种型保持超过1000倍的选择性，其中它具有约57倍的选择性。在同型半胱氨酸（HCA）诱导的神经变性分析中，Tubastatin A在5μM开始时显示出针对HCA诱导的神经细胞死亡的剂量依赖性保护，在10μM时接近完全保护。在100 ng / mL时，Tubastatin A可增加Foxp3 + T调节细胞（Tregs）对体外T细胞增殖的抑制作用。当肌原性过程早期α-微管蛋白高度乙酰化时，CC12细胞中的Tubastatin A治疗会导致肌管形成受损;然而，当α-微管蛋白在肌管中进行三乙酰化时会发生肌管伸长。最近的一项研究表明，Tubastatin A治疗增加了细胞弹性，正如原子力显微镜（AFM）试验所揭示的那样，而不会对小鼠卵巢癌细胞系MOSE-E和MOSE-L中的肌动蛋白微丝或微管网络发生剧烈变化。

体内研究

每日治疗0.5mg / kg的Tubastatin A抑制HDAC6在炎症和自身免疫小鼠模型中促进Tregs抑制活性，包括多种形式的实验性结肠炎和完全主要组织相容性复合物（MHC）不相容的心脏同种异体移植物排斥。

细胞实验

如前所述，从胎儿Sprague-Dawley大鼠（胚胎第17天）的大脑皮层获得原代皮质神经元培养物。所有实验均在接种后24小时开始。在这些条件下，细胞不易受谷氨酸介导的兴奋毒性的影响。对于细胞毒性研究，用温PBS冲洗细胞，然后置于含有5.5g / L葡萄糖，10％胎牛血清，2mM L-谷氨酰胺和100μM胱氨酸的最低必需培养基中。通过向培养基中加入谷氨酸类似物高半胱氨酸（HCA; 5mM）诱导氧化应激。将HCA从100倍浓缩的溶液中稀释，将其调节至pH 7.5。与HCA组合，用指定浓度的Tubastatin A处理神经元。通过MTT测定（溴化3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑）方法在24小时后评估生存力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9815 mL	14.9076 mL	29.8151 mL
5 mM	0.5963 mL	2.9815 mL	5.963 mL
10 mM	0.2982 mL	1.4908 mL	2.9815 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Tubastatin A
CAS号：	1252003-15-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tubastatin A
分子式：	C20H21N3O2
分子量：	335.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。