N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 |LMK 235 |cas:1418033-25-6|西域试剂

N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 ,LMK 235 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1053| CAS NO：1418033-25-6| 分子式：C15H22N2O4| 分子量：294.35

LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。

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SIGMA-SML1053		￥4096.00	杭州北京（现货）
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产品名称

N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺

英文名称

LMK 235

CAS编号

1418033-25-6

产品描述

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

294.157959

PSA

94.64000

LogP

2.05

外观性状

white to beige

折射率

1.538

溶解性

DMSO: soluble20mg/mL, clear

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (101.92 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3973 mL	16.9866 mL	33.9732 mL
5 mM	0.6795 mL	3.3973 mL	6.7946 mL
10 mM	0.3397 mL	1.6987 mL	3.3973 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HDAC5:4.22 nM (IC50)

HDAC4:11.9 nM (IC50)

HDAC6:55.7 nM (IC50)

HDAC1:320 nM (IC50)

HDAC11:852 nM (IC50)

HDAC2:881 nM (IC50)

HDAC8:1278 nM (IC50)

体外研究

LMK-235显示针对人卵巢癌细胞系A2780和A2780 CisR的细胞毒活性，IC50分别为0.49μM和0.32μM。 LMK-235抑制A2780和A2780 CisR细胞系中的HDAC，IC50分别为0.65μM和0.32μM。与顺铂和伏立诺他在所有细胞系中的组合相比，LMK-235产生更高的细胞活力降低。 LMK-235（0,0.625,1.25,2.5,5,10和20μM）以剂量和时间依赖性方式减少BC细胞的增殖。 LMK-235（0-800nM）也抑制BC细胞的生长。此外，LMK-235与BC细胞系中的硼替佐米协同作用。 LMK235（2,20 nM）在Cdkl5 - / Y NPC中HDAC4核积累减少，完全恢复由Cdk15 - / Y NPC产生的神经元数量减少。 LMK235还恢复了Cdkl5 - / Y NPC中的组蛋白3乙酰化。 LMK235引起同种型IV显着增加，但不影响BDNF同种型I或II 。

体内研究

LMK235（5和20 mg / kg）恢复Cdkl5 - / Y小鼠中有丝分裂后颗粒神经元的存活和成熟。 LMK235还可恢复Cdkl5 - / Y小鼠齿状回和海马中的突触发育。此外，LMK235恢复Cdkl5 - / Y小鼠的海马依赖性学习和记忆。

细胞实验

通过改进的MTT测定评估测试物质作用下的细胞存活率。该测定基于活细胞将黄色3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）代谢成紫色甲烷的能力，其可以通过分光光度法检测。简言之，将A2780，Cal27，Kyse510和MDA-MB-231细胞系以5000,7000,8000和10000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。 24小时后，将细胞暴露于浓度增加的试验化合物。 72小时后终止孵育，并通过添加MTT溶液（在磷酸盐缓冲盐水中5mg / mL）测定细胞存活。将甲crystals沉淀物溶解在DMSO中。在FLUOstar酶标仪中测量544和690 nm处的吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3973 mL	16.9866 mL	33.9732 mL
5 mM	0.6795 mL	3.3973 mL	6.7946 mL
10 mM	0.3397 mL	1.6987 mL	3.3973 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	LMK-235
CAS号：	1418033-25-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	LMK-235
分子式：	C15H22N2O4
分子量：	294.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。