QVD-OPh（DMSO溶液） |Q-VD-Oph |cas:1135695-98-5|西域试剂

QVD-OPh（DMSO溶液） ,Q-VD-Oph ,≥95% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0063| CAS NO：1135695-98-5| 分子式：C26H25F2N3O6| 分子量：513.49

Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。

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SIGMA-SML0063		￥11896.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML0063		￥2971.00	杭州北京（现货）

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产品名称

QVD-OPh（DMSO溶液）

英文名称

Q-VD-Oph

CAS编号

1135695-98-5

产品描述

产品沸点

808.9±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.346±0.06 g/cm3

产品闪点

443.0±34.3 °C

精确质量

513.171143

PSA

138.18000

LogP

4.61

蒸气压

0.0±3.0 mmHg at 25°C

折射率

1.591

溶解性

Insuluble (1.4E-3 g/L) (25 ºC)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (194.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9475 mL	9.7373 mL	19.4746 mL
5 mM	0.3895 mL	1.9475 mL	3.8949 mL
10 mM	0.1947 mL	0.9737 mL	1.9475 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Caspase-3:25-400 nM (IC50)

Caspase-7:48 nM (IC50)

Caspase-1:25-400 nM (IC50)

Caspase-8:25-400 nM (IC50)

Caspase-9:25-400 nM (IC50)

Caspase-10:25-400 nM (IC50)

Caspase-12:25-400 nM (IC50)

体外研究

Q-VD-OPh是一种有效的caspase-7抑制剂，IC50为48 nM，利用由人重组caspase-7，Q-VD-OPh和底物AMC-DEVD-pNa组成的无细胞试验。 Q-VD-OPh在0.05μM时完全抑制caspase-3和-7活性。 Caspase-8在低Q-VD-OPh浓度下也被抑制。在10μMQ-VD-OPh时完全阻止PARP-1的切割。在2μMQ-VD-OPh时，两者都可以防止DNA片段化和细胞膜功能的破坏。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比，Q-VD-OPh在预防细胞凋亡方面显着更有效，并且在预防由三种主要凋亡途径介导的凋亡中同样有效，caspase 9/3，caspase 8/10，和caspase12。即使在极高浓度下，Q-VD-OPh对细胞也没有毒性。 QVD还能够增加急性髓性白血病（AmL）母细胞中分化标志物的表达。单独的QVD或与VDD组合的QVD以AmL细胞背景依赖的方式增加分化和HPK1-cJun信号传导。

体内研究

Q-VD-OPh的慢性治疗可防止caspase-7活化并限制与tau相关的病理改变，包括caspase切割。 Q-VD-OPh可能是治疗阿尔茨海默病的潜在治疗化合物。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9475 mL	9.7373 mL	19.4746 mL
5 mM	0.3895 mL	1.9475 mL	3.8949 mL
10 mM	0.1947 mL	0.9737 mL	1.9475 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Q-VD-OPh
CAS号：	1135695-98-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Q-VD-OPh
别名：	QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
分子式：	C26H25F2N3O6
分子量：	513.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Powder -20°C

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Rohn TT, et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009 Nov 5;2(4):300-8.

[2]. Kuzelová K, et al. Dose-dependent effects of the caspase inhibitor Q-VD-OPh on different apoptosis-related processes. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42.

[3]. Caserta TM, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. Apoptosis. 2003 Aug;8(4):345-52.

[4]. Chen-Deutsch X, et al. Leuk Res. 2012 Jul;36(7):884-8.The pan-caspase inhibitor Q-VD-OPh has anti-leukemia effects and can interact with vitamin D analogs to increase HPK1 signaling in AML cells.