AS-1517499 |AS-1517499 |cas:919486-40-1|西域试剂

AS-1517499 ,AS-1517499 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1906| CAS NO：919486-40-1| 分子式：C20H20ClN5O2| 分子量：397.86

AS1517499 是有效的 STAT6 抑制剂，IC50 为 21 nM。

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SIGMA-SML1906		￥5514.00	杭州北京（现货）
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产品名称

AS-1517499

英文名称

AS-1517499

CAS编号

919486-40-1

产品描述

AS1517499 是有效的 STAT6 抑制剂，IC50 为 21 nM。

精确质量

397.13100

PSA

120.61000

LogP

2.92920

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 35 mg/mL (87.97 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5134 mL	12.5672 mL	25.1345 mL
5 mM	0.5027 mL	2.5134 mL	5.0269 mL
10 mM	0.2513 mL	1.2567 mL	2.5134 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

STAT6:21 nM (IC50)

体外研究

AS1517499显示有效的STAT6抑制，IC50值为21 nM，并且还抑制IL-4诱导的小鼠脾T细胞Th2分化，IC50值为2.3 nM且不影响IL诱导的T辅助细胞1（Th1）分化。 -12。 AS1517499选择性抑制Th2分化而不影响Th1分化。在培养的人BSM细胞中，IL-13（100ng / mL）引起STAT6的磷酸化和RhoA的上调，RhoA是负责平滑肌收缩的Ca2 +致敏的单体GTP酶：通过与AS1517499共孵育来抑制这两种事件。（100 nM）。

体内研究

在用卵清蛋白抗原主动致敏和反复攻击的BALB / c小鼠中，在最后一次抗原攻击后观察到支气管肺泡灌洗液中IL-13水平升高和支气管组织中STAT6磷酸化。这些小鼠具有增强的BSM对乙酰胆碱的收缩性以及支气管组织中RhoA的上调。在每次卵白蛋白暴露前1小时腹膜内注射AS1517499（10 mg / kg）可以抑制抗原诱导的RhoA上调和BSM高反应性，几乎完全。

细胞实验

正常人BSM细胞（hBSMCs）维持在补充有5％胎牛血清，0.5ng / mL人表皮生长因子（hEGF），5μg/ mL胰岛素，2ng / mL人成纤维细胞生长因子 - 碱性（hFGF）的SmBM培养基中。 -b），50μg/ mL庆大霉素和50ng / mL两性霉素B.将细胞保持在37℃的潮湿气氛（5％CO 2）中，每48至72小时喂食，并在细胞达到90至95时传代。％汇合。然后将hBSMC（第7-9代）接种于6孔板和8孔室载玻片中，密度为3,500个细胞/ cm2，当观察到80-85％汇合时，细胞在没有血清的情况下培养24小时，然后加入重组蛋白是人IL-13。在加入IL-13（100ng / mL）之前30分钟处理AS1517499（100nM）或其载体（0.3％DMSO）。在一些实验中，在添加IL-13后3小时或12小时处理AS1517499（共孵育）。在另一系列实验中，还在施用IL-13之前15分钟施用选择性Rho激酶抑制剂Y-27632（1μM）或其载体（0.3％DMSO）。在IL-13处理后的指定时间，用PBS洗涤细胞，立即收集，并用1×SDS样品缓冲液（250μL/孔）破碎，并用于Western印迹分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5134 mL	12.5672 mL	25.1345 mL
5 mM	0.5027 mL	2.5134 mL	5.0269 mL
10 mM	0.2513 mL	1.2567 mL	2.5134 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AS1517499
CAS号：	919486-40-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AS1517499
分子式：	C20H20ClN5O2
分子量：	397.86

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Nagashima S, et al. Synthesis and evaluation of 2-{[2-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]amino}pyrimidine-5-carboxamide derivatives as novel STAT6 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2007 Jan 15;15(2):1044-55.

[2]. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009 Nov;41(5):516-24.