卡培他滨 |Capecitabine |cas:154361-50-9|西域试剂

卡培他滨 ,Capecitabine

产品编号：SIGMA-1090706| CAS NO：154361-50-9| 分子式：C15H22FN3O6| 分子量：359.35 g/mol

Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

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SIGMA-1090706		￥4457.00	杭州北京（现货）
SIGMA-1090706		￥2067.00	杭州北京（现货）

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产品名称

卡培他滨

英文名称

Capecitabine

CAS编号

154361-50-9

产品描述

Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

产品熔点

110-121°C

产品沸点

517.6±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

266.8±32.9 °C

精确质量

359.149261

PSA

122.91000

LogP

0.97

外观性状

无色固体

蒸气压

0.0±3.1 mmHg at 25°C

折射率

1.600

溶解性

水溶性：微溶；水溶解度：26 g/l 20 °C；易溶于：乙醇,甲醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (695.70 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 33.33 mg/mL (92.75 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7828 mL	13.9140 mL	27.8280 mL
5 mM	0.5566 mL	2.7828 mL	5.5656 mL
10 mM	0.2783 mL	1.3914 mL	2.7828 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 25 mg/mL (69.57 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 20 mg/mL (55.66 mM); Clear solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA/RNA Synthesis

体外研究

卡培他滨是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶（CES1和2），胞苷脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'DFCR），5'-脱氧-5-氟尿苷（5'DFUR）和5-氟尿嘧啶（5-FU）（CDD）和胸苷磷酸化酶（TP），肝脏和肿瘤。卡培他滨仅在高浓度下体外诱导显着的细胞毒作用。平均IC50值从COLO205细胞中的860μM变化到HCT8细胞中的6000μM。

体内研究

在携带HCT 116异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究，通过口服强饲法接受0.52和2.1mmol / kg /天的卡培他滨。以0.52mmol / kg /天施用的卡培他滨诱导HCT116异种移植物肿瘤生长的部分控制：第21天生长速率= 7.5±0.5。卡培他滨2.1mmol / kg /天在治疗期间实现肿瘤生长的完全控制：生长速率=第21天1±0.2 。

细胞实验

使用HCT 116，HCT8，HCT15，HT29，SW620和COLO205人结肠癌细胞。细胞在第1天在96孔板中铺板，密度为2500个细胞/孔，HCT116,3500个细胞/孔，HCT8和HT29,5000个细胞/孔，HCT15,6000个细胞/孔，SW620和7000个细胞/孔。对于COLO205，体积为150μL/孔。所有细胞系在第2天用增加浓度的卡培他滨（0.1-10 mM），5'DFCR（10 nM-100μM），5'DFUR（2.5-500μM）或5-FU（0.5-250μM）处理持续24小时。药物暴露后，用冷PBS洗涤细胞一次，并在药物暴露结束后置于200μL无药物培养基中72小时。然后用三氯乙酸固定细胞并用磺酰罗丹明B染色。用Biohit BP-800在540nm处测量光密度。结果基于一式三份进行的三次独立实验。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7828 mL	13.914 mL	27.828 mL
5 mM	0.5566 mL	2.7828 mL	5.5656 mL
10 mM	0.2783 mL	1.3914 mL	2.7828 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS08
信号词	Danger
危害声明	H341-H350-H360FD
警示性声明	P201-P308 + P313
危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	45-60-61-68
安全声明 (欧洲)	53-22-36/37-45
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Capecitabine
CAS号：	154361-50-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Capecitabine
别名：	Xeloda, Roche
分子式：	C15H22FN3O6
分子量：	359.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。