二氯乙酸钠 ,sodium dichloroacetate ,98%

产品编号:SIGMA-347795| CAS NO:2156-56-1| 分子式:C2HCl2NaO2| 分子量:150.9239

Sodium dichloroacetate 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有抗癌活性。Sodium dichloroacetate 抑制 PDHK,从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate 增加活性氧 (ROS) 的产生并促进癌细胞凋亡,还可作为 NKCC 抑制剂。

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SIGMA-347795
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SIGMA-347795
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产品名称 二氯乙酸钠
英文名称sodium dichloroacetate
CAS编号2156-56-1
产品描述Sodium dichloroacetate 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有抗癌活性。Sodium dichloroacetate 抑制 PDHK,从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate 增加活性氧 (ROS) 的产生并促进癌细胞凋亡,还可作为 NKCC 抑制剂。
产品熔点198 °C (dec.)(lit.)
产品沸点194ºC at 760mmHg
精确质量149.925125
PSA40.13000
外观性状白色粉末
蒸气压0.196mmHg at 25°C
溶解性soluble in cold water
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL (662.60 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.6260 mL 33.1301 mL 66.2603 mL
5 mM 1.3252 mL 6.6260 mL 13.2521 mL
10 mM 0.6626 mL 3.3130 mL 6.6260 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (662.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (14.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (14.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (14.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (14.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (14.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (14.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

PDHK; Reactive oxygen species (ROS); Apoptosis; NKCC

体外研究

二氯乙酸钠增加线粒体中ROS的生成。二氯乙酸钠通过促进氧化代谢而促进ROS生成,从而影响细胞生长和活力。二氯乙酸钠对多发性骨髓瘤细胞活力、细胞周期阻滞和凋亡细胞死亡的影响与丙酮酸脱氢酶(PDK)抑制、丙酮酸脱氢酶(PDH)活性恢复有关,促进氧化代谢与细胞内ROS增加有关,这取决于二氯乙酸钠剂量。二氯乙酸钠协同抑制大鼠VM-M3胶质母细胞瘤细胞氧化应激的作用。二氯乙酸钠处理的癌细胞中ROS水平升高与细胞色素c表达增加相关的凋亡诱导有关。二氯乙酸钠引起ROS依赖性T细胞分化。

体内研究

在二氯乙酸钠处理的性腺完整和去势雄性大鼠中,NKCC1 RNA的表达水平显著降低,而在性腺完整和去势雌性二氯乙酸钠处理的大鼠中,没有这种作用。单剂量二氯乙酸钠可显著提高Wistar雄性大鼠24小时的排尿量,其增加的排尿量与NKCC2的抑制有关。与正常雄性大鼠相比,正常雌性大鼠肾脏中NKCC2的含量更丰富,Sprague-Dawley雌性大鼠的转运蛋白密度更高。给药5、20和100mg/kg的初生雄性大鼠口服二氯乙酸钠的生物利用度显著低于GSTζ耗尽组(分别为10%、13%、81%和31%、75%、100%)。GSTζ耗竭大鼠肝脏中二氯乙酸钠的提取具有线性动力学,但在较高剂量时,随着代谢饱和度的增加,提取率降低。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.626 mL 33.1301 mL 66.2603 mL
5 mM 1.3252 mL 6.626 mL 13.2521 mL
10 mM 0.6626 mL 3.313 mL 6.626 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

避免氧化物,水分,接触,危险分解产品为一氧化碳和二氧化碳,氯化氢,氧化钠

储存条件

储存的地方必须远离氧化剂水源和湿气,保持容器密封,放入紧密的出藏器内,储存在阴凉,干燥的地方,储存在干爽的惰性气体下

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符号 GHS07 GHS08
GHS07, GHS08
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335-H351
警示性声明 P261-P281-P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi:Irritant;
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) S26-S37/39
危险品运输编码 2811
WGK德国 2
RTECS号 AG9275000
海关编码 2942000000
1. 物质的识别
产品名: DCA
CAS号: 2156-56-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: DCA
别名: Sodium dichloroacetate
分子式: C2HCl2NaO2
分子量: 150.92
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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