TAN[=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚][过渡金属类用分光光度试剂] |1-(2-Thiazolylazo)-2-naphthol |cas:1147-56-4|西域试剂

TAN[=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚][过渡金属类用分光光度试剂] ,1-(2-Thiazolylazo)-2-naphthol ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML2906| CAS NO：1147-56-4| 分子式：C13H9N3OS| 分子量：255.2951

NSC139021 (ERGi-USU) 是ERG阳性癌细胞生长的高度选择性抑制剂，抑制不同细胞系的 IC50 值为 30 到400 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-SML2906		￥3288.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML2906		￥814.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

TAN[=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚][过渡金属类用分光光度试剂]

英文名称

1-(2-Thiazolylazo)-2-naphthol

CAS编号

1147-56-4

产品描述

NSC139021 (ERGi-USU) 是ERG阳性癌细胞生长的高度选择性抑制剂，抑制不同细胞系的 IC50 值为 30 到400 nM。

产品熔点

138-139 °C

产品沸点

523.251ºC at 760 mmHg

产品密度

1.4g/cm3

产品闪点

270.253ºC

精确质量

255.04700

PSA

86.08000

LogP

4.41730

外观性状

粉末

蒸气压

0mmHg at 25°C

折射率

1.728

溶解性

methanol: 10 mg/mL, clear

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 62 mg/mL (242.85 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.9170 mL	19.5848 mL	39.1696 mL
5 mM	0.7834 mL	3.9170 mL	7.8339 mL
10 mM	0.3917 mL	1.9585 mL	3.9170 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 30 to 400 nM (ERG-positive cancer cells)

体外研究

NSC139021选择性地抑制ERG阳性癌细胞系的生长，对正常前列腺或内皮细胞或ERG阴性肿瘤细胞系的影响最小。 NSC139021对响应细胞系的细胞生长抑制的IC50在30nM至400nM之间。 NSC139021与恩杂鲁胺的组合显示出抑制VCaP细胞生长的累加效应。激酶筛选显示NSC139021直接结合核糖体生物发生调节因子非典型激酶RIOK2并诱导核糖体应激特征。

体内研究

NSC139021处理抑制ERG阳性VCaP肿瘤异种移植物的生长，没有明显的毒性。在治疗组的第26天注意到肿瘤生长的显着（P <0.05，P <0.005）抑制，表明肿瘤负荷减少44％（100mg / kg）和65％（150mg / kg）。在100mg / kg和150mg / kg时，没有观察到明显的毒性，包括体重减轻，嗜睡，腹泻，食欲不振，呼吸窘迫或总体药物相关毒性。。

细胞实验

为了评估细胞生长，为了评估NSC139021的ERG选择性，评估一组以下细胞系：ERG阳性肿瘤细胞系（前列腺癌：VCaP;结肠癌：COLO320;白血病：KG-1，MOLT-4; ERG阴性前列腺癌细胞系（LNCaP，LAPC4，MDA PCa2b）;正常前列腺上皮细胞系（BPH-1，RWPE-1）;和原代内皮细胞衍生细胞（HUVEC）。贴壁细胞单层在各自的培养基中生长48小时后，用小分子抑制剂NSC139021指定剂量和时间进行处理。每24小时更换一次含有相同浓度小分子化合物的培养基。用台盼蓝排除法计数细胞。用摄影记录细胞形态在所有指示的时间点。使用GraphPad Prism 6软件计算IC50 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.917 mL	19.5848 mL	39.1696 mL
5 mM	0.7834 mL	3.917 mL	7.8339 mL
10 mM	0.3917 mL	1.9585 mL	3.917 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

储存条件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2934100090

1. 物质的识别

产品名：	NSC139021
CAS号：	1147-56-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NSC139021
别名：	ERGi-USU
分子式：
分子量：	255.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

96-50-4

135-19-3