曲古柳菌素A |Trichostatin A |cas:58880-19-6|西域试剂

曲古柳菌素A ,Trichostatin A ,≥98%

产品编号：SIGMA-V900931| CAS NO：58880-19-6| 分子式：C17H22N2O3| 分子量：302.3682

Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。

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SIGMA-V900931	￥990.00	杭州北京（现货）
SIGMA-V900931	￥5087.00	杭州北京（现货）

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产品名称

曲古柳菌素A

英文名称

Trichostatin A

CAS编号

58880-19-6

产品描述

Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。

产品熔点

141-143ºC

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

精确质量

302.163055

PSA

69.64000

LogP

2.77

外观性状

灰白色粉末

折射率

1.578

溶解性

微溶：醇；极微溶：苯,丙酮,氯仿

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (82.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3072 mL	16.5360 mL	33.0721 mL
5 mM	0.6614 mL	3.3072 mL	6.6144 mL
10 mM	0.3307 mL	1.6536 mL	3.3072 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (8.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (8.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HDAC:1.8 nM (IC50)

体外研究

曲古抑菌素A是HDAC I / II类的有效和特异性抑制剂，HDAC的IC50值为1.8 nM。曲古抑菌素A（TSA）抑制8种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC50为124.4±120.4 nM（范围26.4-308.1 nM）。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有细胞系中相似，平均IC50为2.4±0.5 nM（范围，1.5-2.9 nM）。曲古抑菌素A（330 nM）增加人子宫肌层细胞中Gαs蛋白的表达，但不会增加GαsmRNA水平。曲古抑菌素A（20-75 nM）对脂肪来源的干细胞（ADSCs）诱导最小的细胞毒性，并增强ADSCs的成骨分化能力。此外，曲古抑菌素A（0,10,100,500 nM）剂量依赖性地降低HDAC I / II类活性。

体内研究

在使用N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照疗效研究中，曲古抑菌素A（500μg/ kg，sc）发出抗肿瘤活性而不会在sc注射剂量高达5 mg / kg时引起任何可测量的毒性。癌模型。

细胞实验

在存在或不存在HDAC抑制剂曲古抑菌素A的情况下，将细胞以每孔1×103个细胞和100μL完全DMEM在96孔板中培养72小时。通过使用CCK-8细胞增殖试剂盒进行WST-8测定来测量细胞毒性。用酶标仪测量450nm吸光度。所有实验一式三份进行，并进行3次独立实验。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3072 mL	16.536 mL	33.0721 mL
5 mM	0.6614 mL	3.3072 mL	6.6144 mL
10 mM	0.3307 mL	1.6536 mL	3.3072 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定，避免接触水

储存条件

-20℃

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302 + H312 + H332-H315-H317-H319-H335
警示性声明	P261-P280-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P333 + P313
个人防护装备	Eyeshields;Gloves;half-mask respirator (US);multi-purpose combination respirator cartridge (US)
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R20/21/22
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NA 1993 / PGIII
WGK德国	3
RTECS号	MI5215000
海关编码	2924299090

1. 物质的识别

产品名：	Trichostatin A
CAS号：	58880-19-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Trichostatin A
别名：	TSA
分子式：	C17H22N2O3
分子量：	302.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。