甲氧苄氨嘧啶 |trimethoprim |cas:738-70-5|西域试剂

甲氧苄氨嘧啶 ,trimethoprim ,≥98.5%

产品编号：SIGMA-T7883| CAS NO：738-70-5| 分子式：C14H18N4O3| 分子量：290.32

Trimethoprim 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

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货号	价格	库存与货期
SIGMA-T7883	￥6122.00	杭州北京（现货）
SIGMA-T7883	￥4457.00	杭州北京（现货）
SIGMA-T7883	￥553.00	杭州北京（现货）
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SIGMA-T7883	￥1595.00	杭州北京（现货）

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产品名称

甲氧苄氨嘧啶

英文名称

trimethoprim

CAS编号

738-70-5

产品描述

产品熔点

199-203 °C

产品沸点

405.2±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

198.8±31.5 °C

精确质量

290.137878

PSA

105.51000

LogP

0.38

外观性状

白色至淡黄色粉末

蒸气压

0.0±0.9 mmHg at 25°C

折射率

1.600

溶解性

DMSO: soluble | <0.1 g/100 mL at 24 ºC

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (172.22 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.67 mg/mL (2.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4445 mL	17.2224 mL	34.4447 mL
5 mM	0.6889 mL	3.4445 mL	6.8889 mL
10 mM	0.3444 mL	1.7222 mL	3.4445 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Trimethoprim 通过抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的活性来中断叶酸代谢，该酶将二氢叶酸还原为四氢叶酸 (THF)。
Trimethoprim (3 μg/mL；1 小时) 诱导大肠杆菌细胞中的蛋白质聚集和主要热休克蛋白 (Hsps)，这表明硫酸 Trimethoprim 的存在导致蛋白质错误折叠。
Trimethoprim (1.5-3 μg/mL；1 h) 诱导大肠杆菌的 DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB 和 IbpA/B Hsps，而诱导细胞暴露于叶酸和热应激。

体内研究

Trimethoprim (10 mg/kg；静脉注射；每 12 小时一次；3 天) 显示出对 H 的抗菌活性。流感病菌，肺炎链球菌，大肠杆菌和脑膜炎球菌感染小鼠的保护作用。
Trimethoprim 可与硫麦芽糖 (TM-TMP) 结合并表现出稳定性，在完全血清中的半衰期约为 1 小时，并且对大肠杆菌的 MIC 值约为 1 μM。
Trimethoprim (10 mg/mL；0.5 mL；甲氧苄氨嘧啶-锌复悬液注射) 降低病毒滴度，提高鸡胚存活率。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female C3H/HeOuJ mice (transurethrally infected with a 50 μL suspension containing 1-2×10⁷ CFU of E. coli under 3% isoflurane)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	i.v.; once every 12 h; for 3 d
Result:	Showed antibacterial activity against H. influenzae, S. pneumoniae, E. coli and N. meningitidis with CD₅₀s of 150 mg/kg, 335 mg/kg, 27.5 mg/kg and 8.4 mg/kg, respectively in infected mice.

Animal Model:	Fertilized eggs (injected H3N2 virus into amniotic and allantoic space at day 8)
Dosage:	10 mg/mL; 0.5 mL
Administration:	The Trimethoprim-Zn combined suspension was injected into the air sac; single dosage
Result:	Decreased the virus titer and increased the survival rate of chicken embryo. The survival rate peaked at ratio about 0.18 (Zn/Trimethoprim).

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4445 mL	17.2224 mL	34.4448 mL
5 mM	0.6889 mL	3.4445 mL	6.889 mL
10 mM	0.3444 mL	1.7222 mL	3.4445 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, acids.

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	T: Toxic;
风险声明 (欧洲)	R25
安全声明 (欧洲)	S45
危险品运输编码	3249
WGK德国	3
RTECS号	UV8225000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2933599090

1. 物质的识别

产品名：	Trimethoprim
CAS号：	738-70-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Trimethoprim
分子式：	C14H18N4O3
分子量：	290.32

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。