5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮 |DAPH |cas:145915-58-8|西域试剂

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮 ,DAPH ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-D3943| CAS NO：145915-58-8| 分子式：C20H15N3O2| 分子量：329.35

CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性，有效，口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞，并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。

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SIGMA-D3943		￥1819.00	杭州北京（现货）
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产品名称

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮

英文名称

DAPH

CAS编号

145915-58-8

产品描述

精确质量

329.11600

PSA

70.23000

LogP

4.53220

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (303.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0363 mL	15.1814 mL	30.3628 mL
5 mM	0.6073 mL	3.0363 mL	6.0726 mL
10 mM	0.3036 mL	1.5181 mL	3.0363 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

EGFR:0.3 μM (IC50)

Amyloid-β

体外研究

CGP52411（DAPH；0-100μM；90分钟；A431细胞）处理抑制体外自磷酸化和c-src自磷酸化，并呈剂量依赖性，IC50s分别为1μM和16μM。CGP52411处理还显示p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低，IC50值为10μM。cgp5241（DAPH）抑制IC50值为16μM的c-src激酶。cgp5241抑制IC50值为80μM的猪脑PKC同工酶。cgp5241抑制常规PKC同工酶（cPKCsα、β-1、β-2和γ），但不抑制非常规PKC同工酶（nPKCsδ、ε和ζ）或非典型PKC同工酶（aPKCη）。Western Blot分析细胞系：A431细胞浓度：0μM，0.1μM，1μM，10μM，50μM，100μM孵育时间：90分钟结果：IC50为1μM时以剂量依赖性方式抑制体外自磷酸化。IC50为16μM时抑制c-src自磷酸化，并导致p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低，估计IC50值为10μM。

体内研究

CGP52411（3.2 mg/kg、6.3 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg和50 mg/kg；口服；每日；15天；雌性BALB/c裸鼠）体内治疗A431和SK-OV-3肿瘤的异种移植物，并具有抗肿瘤活性。动物模型：雌性BALB/c裸鼠注射a431细胞剂量：3.2mg/kg、6.3mg/kg、12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg；口服；每日；15天结果：50mg/kg～6.3mg/kg剂量组有抗肿瘤作用。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0363 mL	15.1814 mL	30.3628 mL
5 mM	0.6073 mL	3.0363 mL	6.0726 mL
10 mM	0.3036 mL	1.5181 mL	3.0363 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	DAPH
CAS号：	145915-58-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	DAPH
分子式：	C20H15N3O2
分子量：	329.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

130672-95-6

~59%

145915-58-8

文献：Trinks; Buchdunger; Furet; Kump; Mett; Meyer; Muller; Regenass; Rihs; Lydon; Traxler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 7 p. 1015 - 1027

74497-02-2

145915-58-8

文献：Trinks; Buchdunger; Furet; Kump; Mett; Meyer; Muller; Regenass; Rihs; Lydon; Traxler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 7 p. 1015 - 1027