N--乙酰基-N-2-甲酰-5-甲氧基犬尿氨酸 ,N-{3-[2-(formylamino)-5-methoxyphenyl]-3-oxopropyl}acetamide ,≥95% (HPLC)

产品编号:SIGMA-SMB01335| CAS NO:52450-38-1| 分子式:C13H16N2O4| 分子量:264.2771

AFMK是褪黑素的抗氧化代谢产物,可减轻X射线对小鼠DNA、蛋白质和脂质的氧化损伤。AFMK是一种较差的清道夫。AFMK在生理pH下的pKa为8.7。抗氧化能力。AFMK通过调节凋亡途径提高吉西他滨在PANC-1细胞中的抗肿瘤作用。

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产品名称 N--乙酰基-N-2-甲酰-5-甲氧基犬尿氨酸
英文名称N-{3-[2-(formylamino)-5-methoxyphenyl]-3-oxopropyl}acetamide
CAS编号52450-38-1
产品描述AFMK是褪黑素的抗氧化代谢产物,可减轻X射线对小鼠DNA、蛋白质和脂质的氧化损伤。AFMK是一种较差的清道夫。AFMK在生理pH下的pKa为8.7。抗氧化能力。AFMK通过调节凋亡途径提高吉西他滨在PANC-1细胞中的抗肿瘤作用。
产品熔点138-140ºC
产品沸点589.4±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点310.3±30.1 °C
精确质量264.110992
PSA84.50000
LogP0.82
外观性状淡棕色固体
蒸气压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.560
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (189.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7839 mL 18.9193 mL 37.8387 mL
5 mM 0.7568 mL 3.7839 mL 7.5677 mL
10 mM 0.3784 mL 1.8919 mL 3.7839 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Human Endogenous Metabolite

体外研究

AFMK是褪黑素的代谢产物之一,可以通过酶或假酶和非酶代谢途径形成。AFMK预处理显著抑制DNA损伤。通过电子自旋共振(ESR)研究,AFMK显示出非常高的体外羟自由基清除潜力。ESR分析得出的IC50值为338.08 nM。AFMK是一种褪黑素代谢物,是一种研究较少的生物胺。与单独使用吉西他滨获得的结果相比,联合使用PANC-1和吉西他滨的AFMK抑制HSP70和cIAP-2的产生。Western Blot分析细胞系:人胰腺癌细胞系(PANC-1)浓度:0.001,0.1,10,1000 nM培养时间:结果:对HSP70表达的抑制作用从0.47(单独使用吉西他滨)增加到0.13(10 nM AFMK)、0.08(0.1 nM AFMK)和0.01(0.001 nM AFMK)。

体内研究

AFMK是体内有效的抗氧化剂。AFMK可显著逆转辐射诱导的小鼠血浆总抗氧化能力下降。动物模型:8周龄雄性C57BL小鼠剂量:10mg/kg体重给药:腹腔注射结果:经AFMK预处理的小鼠可显著逆转辐射诱导的血浆总抗氧化能力下降。AFMK预处理辐照组的彗星尾长度和尾DNA百分比显著降低。

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风险声明 (欧洲) R25
安全声明 (欧洲) 45
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
海关编码 2924299090

~63%

52450-38-1结构式

52450-38-1

文献:Amiet, Gary; Huegel, Helmut M.; Nurlawis, Faizul Synlett, 2002 , # 3 p. 495 - 497

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文献:Harthe, Catherine; Claudy, Daniele; Dechaud, Henri; Vivien-Roels, Berthe; Pevet, Paul; Claustrat, Bruno Life Sciences, 2003 , vol. 73, # 12 p. 1587 - 1597

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文献:Collin, Fabrice; Bonnefont-Rousselot, Dominique; Yous, Said; Marchetti, Catherine; Jore, Daniel; Gardes-Albert, Monique Journal of Mass Spectrometry, 2009 , vol. 44, # 3 p. 318 - 329
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