马拉维若 |Maraviroc |cas:376348-65-1|西域试剂

马拉维若 ,Maraviroc ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-PZ0002| CAS NO：376348-65-1| 分子式：C29H41F2N5O| 分子量：513.6655

Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-PZ0002		￥1754.00	杭州北京（现货）
SIGMA-PZ0002		￥7062.00	杭州北京（现货）

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产品名称

马拉维若

英文名称

Maraviroc

CAS编号

376348-65-1

产品描述

Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。

产品熔点

79-81ºC

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

513.327942

PSA

63.05000

LogP

3.60

外观性状

棕色固体

折射率

1.628

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (97.34 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 6.5 mg/mL (12.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9468 mL	9.7339 mL	19.4678 mL
5 mM	0.3894 mL	1.9468 mL	3.8936 mL
10 mM	0.1947 mL	0.9734 mL	1.9468 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.97 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MIP-1α-CCR5:3.3 nM (IC50, in HEK-293 cell membrane)

RANTES-CCR5:5.2 nM (IC50, in HEK-293 cell membrane)

MIP-1β-CCR5:7.2 nM (IC50, in HEK-293 cell membrane)

HIV-1 (Ba-L):1.1 nM (IC50, in PM-1 cells)

体外研究

Maraviroc是一种选择性CCR5拮抗剂，具有强效的抗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）活性。 Maraviroc抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分布的下游事件，针对MIP-1β，MIP-1α和RANTES获得的IC50为7至30nM。当使用分离的多个（合并的）供体PBMC（IC90,3.1 nM）在5天抗病毒测定中测量时，Maraviroc在低纳摩尔浓度下对HIV-1 Ba-L（实验室适应的R5菌株）具有活性（IC90），单供体PBMC（IC90,1.8 nM）或PM-1细胞（IC90,1.1 nM）。

体内研究

静脉内给药后，大鼠和狗的清除值均为中等至高（分别为74和21mL / min / kg）。 Maraviroc在两个物种中的分布均适中（4.3至6.5升/ kg）。 maraviroc的半衰期值在大鼠中为0.9小时，在狗中为2.3小时。口服给药（2mg / kg）后，Cmax（256ng / mL）发生1.5小时。给药后，生物利用度为40％。对于大鼠，口服给药后在门静脉中获得的浓度的研究表明，约30％的给药剂量是从肠道吸收的。在DSS / TNBS结肠炎和转移模型中，Maraviroc通过选择性地减少携带CCR5的白细胞的募集来减弱肠道炎症的发展

细胞实验

将HEK-293细胞等分试样（100μL，1×10 6个细胞/ mL）接种到聚-D-赖氨酸包被的板中，并在37℃下孵育过夜。将可溶性重组人CD4（sCD4）（在培养基中稀释至4.5nM）和HIV-1 gp120的1：1混合物在室温下孵育15分钟，然后在稀释的存在下加入PBS洗涤的细胞中。 maraviroc能够确定IC50。将测定板在37℃下孵育1小时并洗涤。将Eu3 +标记的抗gp120抗体（在测定缓冲液中1/500稀释）加入每个孔（50μL）中并孵育1小时。在加入增强溶液（200μL/孔）和测量Eu3 +荧光（Victor2多标记计数器;“铕”方案）之前，用洗涤缓冲液洗涤板三次。非特异性结合作为在没有与sCD4预孵育的情况下与细胞一起孵育的gp120的荧光测量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9468 mL	9.7339 mL	19.4678 mL
5 mM	0.3894 mL	1.9468 mL	3.8936 mL
10 mM	0.1947 mL	0.9734 mL	1.9468 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	48/22
安全声明 (欧洲)	22-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Maraviroc
CAS号：	376348-65-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Maraviroc
别名：	Selzentry, Celsentri, UK-427857
分子式：	C29H41F2N5O
分子量：	513.67

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。