雷帕霉素|Sirolimus|cas:53123-88-9|西域试剂

雷帕霉素,Sirolimus,≥95%

产品编号：SIGMA-V900930| CAS NO：53123-88-9| 分子式：C51H79NO13| 分子量：914.1719

Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为~0.1 nM。Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1 nM,而iRap和AP21967 作用时，IC50分别为~5 nM 和~10 nM。 Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。 Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2 nM和 1 μM, 而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25 μM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-V900930		￥420.00	杭州北京（现货）

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产品名称

雷帕霉素

英文名称

Sirolimus

CAS编号

53123-88-9

产品描述

产品熔点

183-185°C

产品沸点

973.0±75.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

542.3±37.1 °C

精确质量

913.555115

PSA

195.43000

LogP

3.54

外观性状

黄色固体（类白色固体）

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.551

溶解性

溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (136.74 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL (54.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0939 mL	5.4694 mL	10.9389 mL
5 mM	0.2188 mL	1.0939 mL	2.1878 mL
10 mM	0.1094 mL	0.5469 mL	1.0939 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (2.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (2.28 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

mTOR:0.1 nM (IC50)

Autophagy

体外研究

Rapamycin（12.5-100 nM；24 小时）处理在所有测试的细胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞）中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用，达到约 100 nM 时细胞增殖减少 30-40%，而 12.5 nM 时减少约 10%。
将肺癌细胞系 95D 细胞单独或联合暴露于 Rapamycin（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM）。单独暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小时后，不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而 Rapamycin 与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Lung cancer cell lines A549, SPC-A-1, 95D and NCI-H446
Concentration:	12.5 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Treatment exerted modest inhibitory effect on lung cancer cell proliferation in a dose-dependent manner in all cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line:	95D cells
Concentration:	10 nM and 20 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Combination treatment with RP-56976 decreased phosphorylation of ERK.

体内研究

Rapamycin (2.0 mg/kg; 腹腔内注射; 每隔一天;28 天) 单独使用有中等的抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin 组相比，二甲双胍联合 Rapamycin 对肿瘤生长的抑制作用明显增强。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	24 male nu/nu mice aged 4-5 week old (15-20 g)
Dosage:	2.0 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; every other day; 28 days
Result:	Had a moderate inhibitory effect in monotherapy group. The combination with Metformin exerted a significantly increased inhibition of tumor growth.

细胞实验

HL-60，NB4，U937，KG-1和K562细胞常规传代于RPMI-1640中，补充有10％热灭活的FBS，2 mM L-谷氨酰胺，50 U / mL青霉素和50μg/ mL链霉素。在37°C下，5％CO2加湿的气氛。对于实验，通过离心收获指数生长的细胞，并重悬于含有10％FBS的新鲜培养基中。在各种浓度的DMSO或1μMATRA存在下，在BD Falcon六孔板中以2×10 5 / mL的初始细胞密度接种细胞。在分化剂之前20分钟加入雷帕霉素（20nM）。在第2天，向每个孔中加入0.3mL新鲜培养基。通过台盼蓝排除法测定活细胞，并使用血细胞计数器进行定量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.0939 mL	5.4694 mL	10.9388 mL
5 mM	0.2188 mL	1.0939 mL	2.1878 mL
10 mM	0.1094 mL	0.5469 mL	1.0939 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

密封、在 -20 ºC下保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS02, GHS07
信号词	Danger
危害声明	H225-H302 + H312 + H332-H319
警示性声明	P210-P280-P305 + P351 + P338
个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/38
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	UN 1648 3 / PGII
RTECS号	VE6250000
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Rapamycin
CAS号：	53123-88-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rapamycin
别名：	Sirolimus, Rapamune
分子式：	C51H79NO13
分子量：	914.18

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 4
151122-98-4 186417-28-7 1111-92-8 2121-69-9
下游产品 10
572924-54-0 3105-95-1 3283-12-3 74200-38-7
74200-33-2 74200-34-3 105-67-9 74200-36-5
162635-04-3 162635-03-2

13. Xinghui Song, Jinglin Gao, Huicong Liu, Xiuhua Liu, Kaijiang Tang, Rapamycin alleviates renal damage in mice with systemic lupus erythematosus through improving immune response and function, Biomedicine & Pharmacotherapy, Volume 137, 2021, 111289, ISSN 075

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11. Li, Cuijie, et al. "Long noncoding RNA H19 act as a competing endogenous RNA of Let‐7g to facilitate IEC‐6 cell migration and proliferation via regulating EGF." Journal of cellular physiology 236.4 (2021): 2881-2892.https://doi.org/10.1002/jcp.30061

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