达托霉素|Daptomycin|cas:103060-53-3|西域试剂

达托霉素,Daptomycin

产品编号：SIGMA-SBR00014| CAS NO：103060-53-3| 分子式：C72H101N17O26| 分子量：1620.6706

Daptomycin是一种新型脂肽类抗生素，且仅对革兰氏阳性菌有活性。在体外被证明对肠球菌（包括耐糖肽的肠球菌（GRE））、葡萄球菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）、链球菌和冠状杆菌有活性。能通过破坏质膜功能，以及导致快速去极化，从而抑制蛋白质、DNA和RNA的合成。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-SBR00014		￥2159.00	杭州北京（现货）

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产品名称

达托霉素

英文名称

Daptomycin

CAS编号

103060-53-3

产品描述

产品熔点

202-204?C

产品沸点

2078.2±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

1210.7±34.3 °C

精确质量

1619.710327

PSA

702.02000

LogP

-4.07

外观性状

colorless to faint yellow

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.638

溶解性

methanol: soluble5mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (61.70 mM)

H₂O : 100 mg/mL (61.70 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.6170 mL	3.0851 mL	6.1703 mL
5 mM	0.1234 mL	0.6170 mL	1.2341 mL
10 mM	0.0617 mL	0.3085 mL	0.6170 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (61.70 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (1.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (1.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (1.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

达托霉素对萘夫西林敏感和耐药性葡萄球菌（MIC90小于或等于0.5 mg / L）和针对肠球菌（MIC90小于或等于2.0 mg / L）具有出色的体外抑制和杀菌活性。对于大多数分离的测试，达托霉素比万古霉素更有活性。除甲氧苄氨嘧啶 - 磺胺甲恶唑外，达托霉素是体外抗肠球菌最活跃的药物，对抗耐萘夫西林的葡萄球菌最活跃。当接种物从105 cfu / mL增加到107 cfu / mL时，达托霉素和万古霉素的MIC显着增加。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内（0.125至2.0 tLg / mL）有效，并且比其他针对粪链球菌的药物更具活性。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成。

体内研究

在每天两次给予10mg / kg的剂量时，与开始治疗后48小时内感染的未治疗对照相比，达托霉素显着减少了每个肾脏的生物体数量。每天给药一次20 mg / kg，达托霉素效果较差，但治疗4天后显着减少菌落数，其活性与万古霉素或万古霉素 - 庆大霉素相当，每日两次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.617 mL	3.0851 mL	6.1703 mL
5 mM	0.1234 mL	0.617 mL	1.2341 mL
10 mM	0.0617 mL	0.3085 mL	0.617 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

RTECS号	HB5626000

1. 物质的识别

产品名：	Daptomycin
CAS号：	103060-53-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Daptomycin
别名：	Cubicin, Dapcin
分子式：	C72H101N17O26
分子量：	1620.67

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Benson CA, et al. Comparative in-vitro activity of LY146032 a new peptolide, with vancomycin and eight other agents against gram-positive organisms. J Antimicrob Chemother. 1987 Aug;20(2):191-6.

[2]. Miniter PM, et al. Activity of LY146032 in vitro and in experimental enterococcal pyelonephritis. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1199-203.

[3]. Allen NE, et al. Inhibition of peptidoglycan biosynthesis in gram-positive bacteria by LY146032. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Jul;31(7):1093-9.