去甲二氢愈创木酸 |nordihydroguaiaretic acid |cas:500-38-9|西域试剂

去甲二氢愈创木酸 ,nordihydroguaiaretic acid ,≥97.0% (HPLC)

产品编号：SIGMA-74540| CAS NO：500-38-9| 分子式：C18H22O4| 分子量：302.3649

Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8±3 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

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SIGMA-74540	￥3796.00	杭州北京（现货）
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产品名称

去甲二氢愈创木酸

英文名称

nordihydroguaiaretic acid

CAS编号

500-38-9

产品描述

Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8±3 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

产品熔点

184-189ºC

产品沸点

526.5±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

247.8±23.3 °C

精确质量

302.151794

PSA

80.92000

LogP

3.71

外观性状

白色至灰白色粉末

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.627

溶解性

slightly soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (826.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3073 mL	16.5366 mL	33.0732 mL
5 mM	0.6615 mL	3.3073 mL	6.6146 mL
10 mM	0.3307 mL	1.6537 mL	3.3073 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 8±3 μM (5LOX)

体外研究

天然的二儿茶酚二氢愈创木酸（NDGA）是来自杂酚油植物（Larrea tridentata：Zygophyllaceae）的选择性5LOX抑制剂。抑制5LOX的天然二儿茶酚去甲二氢愈创木酸是TNFα刺激的小胶质细胞激活的非常有效的无毒拮抗剂。 Nordihydhydroguaiaretic acid的体外效力约为米诺环素的6倍，IC50值为8±3μM，100μM时无毒性。在800nM的去甲二氢愈创木酸中观察到显着的NO 2 - 抑制。对于天然和合成的去甲二氢愈创木酸以及去甲二氢愈创木酸的乙酰酯，观察到类似的功效。 Nordihydhydroguaiaretic acid还抑制TNFα刺激的EOC-20细胞产生PGE2，IC50为841 nM 。为了测试前列腺素E1和去甲二氢愈创木酸（NDGA）对癌细胞系的增殖作用，HepG2细胞系用各种方法治疗。通过MTT测定检查两种化合物和阳性化合物8-苯胺基-1-萘磺酸盐（ANS）的剂量，持续24小时和细胞活力。 ANS显示剂量依赖性抑制（0,10,30,50,100,100,120和150μM），估计的IC 50为25.888μM。在0,30,60,80,100,120和140μM的不同浓度下，前列腺素E1的测试IC50分别为41.223μM和去甲二氢愈创木酸为45.646μM。

体内研究

与对照ob / ob食物组相比，在高剂量去甲二氢愈创木酸（NDGA）饮食组中从9周处理开始，并且在低剂量组中从12周开始，体重显着降低。 Nordihydhyduauaiaretic acid治疗导致ob / ob小鼠的体温（直肠）温度升高，尤其是高剂量的Nordihydroguaiaretic acid 。

细胞实验

MTT测定用于测量HepG2细胞系中所选择的最有希望的化合物的细胞生长抑制活性。将细胞以1×10 4个细胞/孔在96孔培养板中培养。在37℃，5％CO 2气氛中培养24小时后，将细胞粘附并用不同浓度的目标化合物（例如，去甲二氢愈创木酸，0,30,60,80,100,120和140μM）处理。并孵育24小时。然后，弃去上清液并向每个孔中加入MTT（0.5mg / mL）并在37℃，5％CO 2中再孵育4小时。然后，除去MTT并加入150μL甲硫酸的DMSO终止反应，然后将板在低速下放置在台式振荡器中5分钟。通过使用ELISA Plate Reader测量570nm处的吸光度来评估细胞增殖。 IC50值由SPSS统计17.0 计算。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3073 mL	16.5366 mL	33.0732 mL
5 mM	0.6615 mL	3.3073 mL	6.6146 mL
10 mM	0.3307 mL	1.6537 mL	3.3073 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触

储存条件

-20°C密封保存，放置在通风，干燥的环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UX1750000
海关编码	2907299090

1. 物质的识别

产品名：	Nordihydroguaiaretic acid
CAS号：	500-38-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nordihydroguaiaretic acid
别名：	NDGA
分子式：	[-CH(CH3)CH2C6H3-1,2-(OH)2]2
分子量：	302.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。