小白菊内酯,Parthenolide (≥98%,HPLC)

产品编号:Bellancom-A1337| CAS NO:20554-84-1| MDL NO:MFCD00134592| 分子式:C15H20O3| 分子量:248.322

Parthenolide(PTL)能诱导癌细胞凋亡,并杀灭癌症干细胞,还能特异地抑制HDAC1活性而不影响别的I/II类HDAC。Parthenolide可以直接或间接地抑制NF-κB信号通路,并通过减少HDAC1的表达和增加STAT1/3乙酰化水平来抑制STAT1/3的激活。

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Bellancom-A1337
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产品名称小白菊内酯
英文名称Parthenolide (≥98%,HPLC)
CAS编号20554-84-1
产品描述Parthenolide(PTL)能诱导癌细胞凋亡,并杀灭癌症干细胞,还能特异地抑制HDAC1活性而不影响别的I/II类HDAC。Parthenolide可以直接或间接地抑制NF-κB信号通路,并通过减少HDAC1的表达和增加STAT1/3乙酰化水平来抑制STAT1/3的激活。
产品熔点115-116ºC(lit.)
产品沸点394.1±42.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点166.3±22.5 °C
精确质量248.141251
PSA38.83000
LogP2.42
外观性状白色至淡黄色结晶粉末
蒸气压0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率1.533
溶解性溶于丙酮、乙酸乙酯、DMSO等有机溶剂,不溶于水。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (402.71 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0271 mL 20.1353 mL 40.2706 mL
5 mM 0.8054 mL 4.0271 mL 8.0541 mL
10 mM 0.4027 mL 2.0135 mL 4.0271 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

NF-κB

Autophagy

Mitophagy

体外研究

小白菊内酯(PTL)对NSCLC细胞Calu-1,H1792,A549,H1299,H157和H460具有剂量依赖性生长抑制作用。在测试的肺癌细胞中,小白菊内酯可以浓度和时间依赖性方式诱导凋亡蛋白如CASP8,CASP9,CASP3和PARP1的切割,表明在小白菊内酯暴露后触发细胞凋亡。除诱导细胞凋亡外,小白菊内酯还在A549细胞中以浓度依赖性方式诱导G0 / G1细胞周期停滞,在H1792细胞中诱导G2 / M细胞周期停滞。

体内研究

只有具有抗炎特征的HDAC抑制剂小白菊内酯在Phb1 KO肝细胞中显示出有效的抗细胞凋亡作用。实际上,TSA和小白菊内酯处理的肝细胞显示FXR水平增加,CYP7A1,HDAC4,TNFα,TRAIL和Bax水平降低,表明胆汁酸作为特异性HDAC抑制作用的毒性作用较小,导致Phb1的衰减。 KO肝细胞凋亡反应。重要的是,在Phb1 KO小鼠中,小白菊内酯对BDL后的肝损伤具有保护作用。实际上,小白蛋白治疗导致BDL后死亡率降低,并伴有较低的细胞凋亡反应,如坏死区域减少,Tunel染色以及ALT降低所示(8431±957 vs.4225±210)与对照Phb1 KO小鼠相比,U / L)和AST(4805±300 vs.2242±438 U / L)活性。

细胞实验

将人肺癌细胞系接种在96孔板中,并在第二天用给定浓度的小白菊内酯(0,5,10,20μM)处理另外48小时,然后进行SRB或MTT测定。对于SRB测定,如前所述估计活细胞数。处理后,首先丢弃培养基。为了固定贴壁细胞,向每个孔中加入100μL冷的三氯乙酸(10%(w / v))并在4℃下孵育至少1小时。然后将板用去离子水洗涤五次并在空气中干燥。然后向每个孔中加入50μLSRB溶液(0.4%w / v在1%乙酸中)并在室温下温育5分钟。将板用1%乙酸洗涤五次以除去未结合的SRB,然后空气干燥。将残留的结合的SRB用100μL的10mM Tris碱缓冲液(pH 10.5)溶解,然后使用微量滴定板读数器在495nm处读数。执行MTT测定。向每个样品中加入20μLMTT(5mg / mL)并在37℃下孵育4小时,然后加入100μL溶解溶液。细胞活力在595nm处确定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0271 mL 20.1353 mL 40.2706 mL
5 mM 0.8054 mL 4.0271 mL 8.0541 mL
10 mM 0.4027 mL 2.0135 mL 4.0271 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性


储存条件

储存条件:    2-8°C       

运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R11
安全声明 (欧洲) 22-24/25-45-36/37/39-26-16
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 LY4220000
海关编码 29322090
1. 物质的识别
产品名: Parthenolide
CAS号: 20554-84-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Parthenolide
别名: (-)-Parthenolide
分子式: C15H20O3
分子量: 248.32
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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