异鼠李素,Isorhamnetin (≥98%,HPLC)

产品编号:Bellancom-A1185| CAS NO:480-19-3| MDL NO:Null,without related properties.| 分子式:C16H12O7| 分子量:316.26708

Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。

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Bellancom-A1185
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产品名称异鼠李素
英文名称Isorhamnetin (≥98%,HPLC)
CAS编号480-19-3
产品描述Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
产品熔点307°C
产品沸点599.4±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.6±0.1 g/cm3
产品闪点227.8±23.6 °C
精确质量316.058289
PSA120.36000
LogP1.76
外观性状淡黄色针状结晶
蒸气压0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率1.741
溶解性微溶于水、甲醇,可溶于甲醇和氯仿的混合溶剂,易溶于DMSO。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (316.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1620 mL 15.8098 mL 31.6196 mL
5 mM 0.6324 mL 3.1620 mL 6.3239 mL
10 mM 0.3162 mL 1.5810 mL 3.1620 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.58 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

MEK1

PI3-K

体外研究

异鼠李素是一种植物类黄酮,存在于水果和药草中。异鼠李素以ATP非竞争性方式直接与MEK1结合,以ATP竞争性方式与PI3-K结合。体外和离体激酶测定数据显示异鼠李素抑制MAP / ERK激酶(MEK)1和PI3-K的激酶活性,并且抑制是由于与异鼠李素的直接结合。异鼠李素抑制Akt / mTOR和MEK / ERK信号通路,并促进线粒体凋亡信号通路的活性。使用CCK-8方法测定异鼠李素对乳腺癌细胞的抑制作用。异鼠李素抑制许多乳腺癌细胞(IC50,~10μM)的增殖,包括MCF7,T47D,BT474,BT-549,MDA-MB-231和MDA-MB-468,而在MCF10A正常中观察到较少的抑制活性。乳腺上皮细胞系(IC50,38μM)。

体内研究

照片数据显示,异鼠李素处理抑制小鼠的肿瘤发展。未治疗小鼠中肿瘤的平均体积随时间增加,并在接种后4周达到623mm 3的体积;然而,此时,在用1或5mg / kg异鼠李素处理的小鼠中,平均肿瘤体积分别仅为280或198mm 3。在研究结束时,与未处理的对照组相比,异鼠李素治疗(1或5 mg / kg)可降低肿瘤重量。

细胞实验

将MCF7,T47D,BT474,BT-549,MDA-MB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞系以及MCF10A正常乳腺上皮细胞系(对照)接种到96孔板中,密度为在100μLDMEM中5×103个细胞/孔,并在37℃,含5%CO 2的气氛中置于细胞培养箱中12小时。然后用不同浓度的异鼠李素(100,33.3,11.1,3.7,1.2,0.4和0μM)处理细胞48小时,通过在37°温育前加入10μLCCK-8溶液测定细胞增殖率。 C持续2小时。使用SpectraMax 190微孔板读数仪在450nm的波长下测量吸光度。对于每个测定,包括四个平行孔,并且使用抑制曲线测量半数最大抑制浓度(IC 50)并且表示为三个独立实验的平均值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.162 mL 15.8098 mL 31.6196 mL
5 mM 0.6324 mL 3.162 mL 6.3239 mL
10 mM 0.3162 mL 1.581 mL 3.162 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定,避免与强氧化剂接触。

储存条件

储存条件:    2-8°C       

运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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化学品安全说明书(MSDS)

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质检证书(COA)

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符号 GHS08
GHS08
信号词 Warning
危害声明 H351
警示性声明 P280
个人防护装备 Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) S22
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 LK9275450
1. 物质的识别
产品名: Isorhamnetin
CAS号: 480-19-3
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Isorhamnetin
别名: Iso
分子式: C16H12O7
分子量: 316.26
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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