盐酸黄连碱|coptisine chloride (≥98%,HPLC)|cas:6020-18-4|西域试剂

盐酸黄连碱,coptisine chloride (≥98%,HPLC)

产品编号：Bellancom-A1151| CAS NO：6020-18-4| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C19H14NO4Cl| 分子量：355.77746

Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂，IC50 为 104.6 μg/mL，可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-A1151		￥280.00	杭州北京（现货）

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产品名称

盐酸黄连碱

英文名称

coptisine chloride (≥98%,HPLC)

CAS编号

6020-18-4

产品描述

产品熔点

>258ºC (dec.)

产品沸点

601.5ºC at 760 mmHg

产品密度

1.51g/cm3

产品闪点

190.4ºC

精确质量

355.061127

PSA

40.80000

外观性状

橙色棱柱结晶

折射率

1.749

溶解性

极略微溶于水, 微溶于乙醇, 溶于碱

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10.42 mg/mL (29.29 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8108 mL	14.0540 mL	28.1080 mL
5 mM	0.5622 mL	2.8108 mL	5.6216 mL
10 mM	0.2811 mL	1.4054 mL	2.8108 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.04 mg/mL (2.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.04 mg/mL (2.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IDO:6.3 μM (IC50)

IDO:5.8 μM (Ki)

体外研究

Coptisine chloride是一种有效的非竞争性IDO抑制剂，Ki值为5.8μM，IC50值为6.3μM。 Coptisine（0.1-100μM）抑制A549，H460，H2170，MDA-MB-231和HT-29细胞的增殖，IC50分别为18.09,29.50,21.60,20.15和26.60μM。 Coptisine（12.5,25,50μM）上调pH2AX和p21的表达，降低细胞周期蛋白B1，cdc2和cdc25C的表达，并以浓度依赖性方式诱导A549细胞的G2 / M阻滞和凋亡。 Coptisine（12.5,25,50μM）也诱导线粒体功能障碍并激活A549细胞中的半胱天冬酶活性。此外，Coptisine（50μM）以时间依赖性方式（0.5,1,2,4,12和24小时）增加ROS水平。

体内研究

Coptisine以浓度依赖性方式显示小鼠毒性增加，LD50值为880.18mg / kg。连环蛋白（154mg / kg /天，90天）对SD大鼠没有毒性。 Coptisine（23.35,46.7,70.05 mg / kg，po）剂量依赖性地降低TC，TG和LDL-c水平，并增加仓鼠血清中HDL-c含量至不同程度，减缓HFHC诱导的体重增加饮食，并在仓鼠中剂量依赖性地提高粪便中胆固醇和TBA的水平。 Coptisine（70.05 mg / kg，po）抑制HMGCR蛋白表达水平并诱导参与胆固醇代谢的SREBP-2，LDLR和CYP7A1的蛋白表达。

细胞实验

将100mM浓度的Coptisine溶解在DMSO中，随后通过用细胞培养基稀释来制备浓度在100和0.1μM之间的浓度。在每次处理中使用的最终DMSO浓度小于0.1％。进行MTT测定以评估Coptisine的细胞增殖效应。简而言之，将2500个细胞/孔接种在含有补充有10％FBS和1％青霉素 - 链霉素的DMEM培养基的96孔板中。加入一系列Coptisine浓度并在5mM NAC存在或不存在下孵育48小时。温育48小时后，向每个孔中加入15μLMTT（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时。然后，除去上清液并向每个孔中加入150μLDMSO以溶解晶体。通过Spectramax M4读板仪在595nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8108 mL	14.054 mL	28.108 mL
5 mM	0.5622 mL	2.8108 mL	5.6216 mL
10 mM	0.2811 mL	1.4054 mL	2.8108 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定

储存条件

避光，阴凉干燥处，密封保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Coptisine-chloride
CAS号：	6020-18-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Coptisine-chloride
分子式：	C19H14ClNO4
分子量：	355.77

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。