米托胍腙,Mitoguazone(>99.9%,MGBG)

产品编号:Bellancom-M0019| CAS NO:459-86-9| MDL NO:Null,without related properties.| 分子式:C5H12N8| 分子量:184.20

Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。

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产品名称米托胍腙
英文名称Mitoguazone(>99.9%,MGBG)
CAS编号459-86-9
产品描述Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
产品沸点436.6ºC at 760mmHg
产品密度1.55g/cm3
产品闪点217.8ºC
精确质量184.11800
PSA148.52000
LogP0.69610
蒸气压7.99E-08mmHg at 25°C
折射率1.692
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 50 mg/mL (271.44 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with HCl)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.4289 mL 27.1444 mL 54.2888 mL
5 mM 1.0858 mL 5.4289 mL 10.8578 mL
10 mM 0.5429 mL 2.7144 mL 5.4289 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 4 mg/mL (21.72 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

当浓度为1.0μg/g时,μg/g的瓜氨酸抑制线粒体合成。在3株Burkitt淋巴瘤细胞系(Raji、Ramos和Daudi)和1株前列腺癌细胞系(mpc3)中,检测了米托瓜酮通过抑制多胺途径诱导细胞凋亡的能力。米托瓜酮诱导所有不同的人乳腺癌细胞系凋亡,呈浓度和时间依赖性,并在人乳腺癌MCF7细胞系中引发p53非依赖性程序性细胞死亡。

体内研究

研究了不同阶段白血病P388对抗肿瘤药物米托瓜酮在小鼠体内药动学的影响。与所研究的肿瘤分期无关,米托瓜酮的总清除率略有降低,反映出白血病动物血清中AUC的适度升高。此外,与早期白血病相比,在肿瘤晚期,肾脏、肝脏、脾脏和血清中的药物水平与无瘤对照组相比有一定程度的升高[5]。

相关文档

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