米托胍腙,Mitoguazone(>99.9%,MGBG)
产品编号:Bellancom-M0019| CAS NO:459-86-9| MDL NO:Null,without related properties.| 分子式:C5H12N8| 分子量:184.20
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
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产品名称 | 米托胍腙 | ||||||||||||||||
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英文名称 | Mitoguazone(>99.9%,MGBG) | ||||||||||||||||
CAS编号 | 459-86-9 | ||||||||||||||||
产品描述 | Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。 | ||||||||||||||||
产品沸点 | 436.6ºC at 760mmHg | ||||||||||||||||
产品密度 | 1.55g/cm3 | ||||||||||||||||
产品闪点 | 217.8ºC | ||||||||||||||||
精确质量 | 184.11800 | ||||||||||||||||
PSA | 148.52000 | ||||||||||||||||
LogP | 0.69610 | ||||||||||||||||
蒸气压 | 7.99E-08mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
折射率 | 1.692 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
H2O : 50 mg/mL (271.44 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with HCl) 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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体外研究 | 当浓度为1.0μg/g时,μg/g的瓜氨酸抑制线粒体合成。在3株Burkitt淋巴瘤细胞系(Raji、Ramos和Daudi)和1株前列腺癌细胞系(mpc3)中,检测了米托瓜酮通过抑制多胺途径诱导细胞凋亡的能力。米托瓜酮诱导所有不同的人乳腺癌细胞系凋亡,呈浓度和时间依赖性,并在人乳腺癌MCF7细胞系中引发p53非依赖性程序性细胞死亡。 | ||||||||||||||||
体内研究 | 研究了不同阶段白血病P388对抗肿瘤药物米托瓜酮在小鼠体内药动学的影响。与所研究的肿瘤分期无关,米托瓜酮的总清除率略有降低,反映出白血病动物血清中AUC的适度升高。此外,与早期白血病相比,在肿瘤晚期,肾脏、肝脏、脾脏和血清中的药物水平与无瘤对照组相比有一定程度的升高[5]。 |
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