盐酸阿米洛利|Amiloride hydrochloride hydrate (≥98%,TLC)|cas:2016-88-8|西域试剂

盐酸阿米洛利,Amiloride hydrochloride hydrate (≥98%,TLC)

产品编号：Sigma-A7410| CAS NO：2016-88-8| MDL NO：MFCD00058197| 分子式：C6H8ClN7O · HCl| 分子量：266.09

Amiloride (hydrochloride)是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Sigma-A7410		￥3950.00	杭州北京（现货）

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产品名称

盐酸阿米洛利

英文名称

Amiloride hydrochloride hydrate (≥98%,TLC)

CAS编号

2016-88-8

产品描述

Amiloride (hydrochloride)是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)。

产品熔点

293-294°C

产品沸点

628.1ºC at 760 mmHg

产品密度

2.11 g/cm3

产品闪点

333.7ºC

精确质量

265.024567

PSA

156.79000

LogP

2.07300

外观性状

淡黄色固体

蒸气压

1.08E-15mmHg at 25°C

溶解性

H2O: 50 mg/mL, clear, yellow-green | <0.1 g/100 mL at 19.5 ºC

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (375.81 mM)

H₂O : 7.14 mg/mL (26.83 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7581 mL	18.7906 mL	37.5813 mL
5 mM	0.7516 mL	3.7581 mL	7.5163 mL
10 mM	0.3758 mL	1.8791 mL	3.7581 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

ENaC, uPA

体外研究

阿米洛利阻断δβγ通道，IC50为2.6μM。阿米洛利对δβγENaC的Ki是αβγ通道的26倍（αβγENaC为0.1μM）。与αβγ通道相比，阿米洛利对δβγENaC的阻断更加依赖于电压。阿米洛利对δαβγ通道的Ki在-120和+80 mV分别为920和13.7μM，与αβγ和δβγ通道的差异显着。阿米洛利是上皮钠通道（ENaC）的相对选择性抑制剂，在0.1至0.5μM的浓度范围内具有IC 50（达到50％离子通道抑制所需的浓度）。阿米洛利是Na + / H +交换剂（NHE）的相对较差的抑制剂，在低外部[Na +]存在下IC50低至3μM，但在高[Na +]存在下高达1mM。 Amiloride是Na + / Ca2 +交换剂（NCX）中更弱的抑制剂，IC50为1 mM。已知抑制ENaC的阿米洛利（1μM）和亚微摩尔剂量的苯甲酰胺（30nM）通过阻断ENaC蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩反应以增加灌注压。阿米洛利完全抑制Na +内流，其剂量已知对血管平滑肌细胞（VSMC）中的ENaC（1.5μM）具有相对特异性。

体内研究

发现阿米洛利（1mg / kg /天）皮下注意逆转胶原沉积的初始增加并防止DOCA-盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比，阿米洛利可延缓蛋白尿的发作，改善饮用盐水，易卒中的自发性高血压大鼠（SHRSP）的脑和肾组织学评分。阿米洛利拮抗或预防醛固酮在这些细胞中以及在具有盐依赖性高血压的动物的心血管和肾组织中的作用。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7581 mL	18.7906 mL	37.5813 mL
5 mM	0.7516 mL	3.7581 mL	7.5163 mL
10 mM	0.3758 mL	1.8791 mL	3.7581 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T:Toxic
风险声明 (欧洲)	R25
安全声明 (欧洲)	S36-S45
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	UQ2275500
包装等级	II
危险类别	6.1(a)
海关编码	29339980

1. 物质的识别

产品名：	Amiloride hydrochloride
CAS号：	2016-88-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Amiloride hydrochloride
别名：	MK-870 hydrochloride
分子式：	C6H8ClN7O.HCl
分子量：	266.09

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26.

[2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.