普卡酶素|Plicamycin|cas:18378-89-7|西域试剂

普卡酶素,Plicamycin,≥97%

产品编号：Bellancom-AD1021| CAS NO：18378-89-7| MDL NO：MFCD00135618| 分子式：C52H76O24| 分子量：1085.15

Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。

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产品名称

普卡酶素

英文名称

Plicamycin

CAS编号

18378-89-7

产品描述

Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。

产品熔点

180-183ºC

产品沸点

1169.8±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

327.4±27.8 °C

精确质量

1084.472656

PSA

358.20000

LogP

1.29

外观性状

黄色粉末

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.640

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (92.15 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9215 mL	4.6077 mL	9.2153 mL
5 mM	0.1843 mL	0.9215 mL	1.8431 mL
10 mM	0.0922 mL	0.4608 mL	0.9215 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Sp1 transcription factor

体外研究

Sp1是锌指转录因子，其通过控制参与细胞周期，细胞凋亡和DNA损伤的基因的表达来调节多种细胞功能并促进肿瘤进展。 Sp1与启动子的富含GC的基序结合，并与一般转录机制的组分和多种信号传导途径的共激活因子复合物相互作用。 Plicamycin（Mith）通过诱导蛋白酶体依赖性降解来降低Sp1蛋白，从而通过DR5 / caspase-8 / Bid信号通路抑制宫颈癌生长。为了评估普利霉素对宫颈癌细胞的抗增殖作用，在不同浓度的普利霉素处理或不处理的情况下培养具有不同遗传背景的两种宫颈癌细胞系。 48小时后，Plicamycin以浓度依赖性方式抑制HEp-2和KB细胞生长。通过DAPI染色对核浓缩和片段化定性估计凋亡细胞死亡。与未处理的对照相比，Plicamycin导致显着的DNA片段化。

体内研究

在异种移植模型中测定Plicamycin的抗肿瘤活性（0.2mg / kg /天）并观察肿瘤体积和重量的减少。在Plicamycin处理组中未观察到显着的小鼠体重减轻，表明Plicamycin相关的毒性是最小的。 Plicamycin还增加肿瘤异种移植物中的TUNEL阳性细胞。在器官中没有观察到显着的组间差异，表明本研究中使用的Plicamycin剂量没有明显的全身毒性迹象。

细胞实验

HEp-2细胞和KB细胞在100μl/ ml的青霉素和链霉素和10％FBS的DMEM中培养，用于HEp-2细胞，5％FBS用于KB，在含有5％CO 2的潮湿气氛中于37℃培养。接种相同数量的细胞并使其附着。在50-60％汇合时，用DMSO或指定浓度的Plicamycin处理细胞（对于HEp-2细胞为50,100和200nM;对于KB细胞为20,40和80nM）。使用CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay Kits测定细胞活力。简而言之，将细胞接种在96孔板中并与Plicamycin一起孵育。处理后，向每个孔中加入30μLMTS溶液，并将细胞在37℃下孵育2小时。使用酶标仪在490nm和690nm处分析MTS溶液。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.9215 mL	4.6077 mL	9.2153 mL
5 mM	0.1843 mL	0.9215 mL	1.8431 mL
10 mM	0.0922 mL	0.4608 mL	0.9215 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	45-38-36/37/39-28A-22
危险品运输编码	UN 3249
WGK德国	3
RTECS号	PZ2800000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)

1. 物质的识别

产品名：	Plicamycin
CAS号：	18378-89-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Plicamycin
别名：	Mithramycin A
分子式：	C52H76O24
分子量：	1085.15

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Powder -20°C

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Choi ES, et al. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014 Nov 24;4:7162.