1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP),3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazoline-5-one,99%

产品编号:Sigma-M70800| CAS NO:89-25-8| MDL NO:MFCD00003138| 分子式:C10H10N2O| 分子量:174.20

Edaravone 是一种新颖的,有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。

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Sigma-M70800
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产品名称1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)
英文名称3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazoline-5-one,99%
CAS编号89-25-8
产品描述Edaravone 是一种新颖的,有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
产品熔点126-128 °C(lit.)
产品沸点333.0±11.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点155.2±19.3 °C
精确质量174.079315
PSA32.67000
LogP0.44
外观性状淡黄色结晶粉末
蒸气压0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率1.606
溶解性3 g/L (20 ºC)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (574.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.7405 mL 28.7026 mL 57.4053 mL
5 mM 1.1481 mL 5.7405 mL 11.4811 mL
10 mM 0.5741 mL 2.8703 mL 5.7405 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

依达拉奉对谷氨酸的毒性具有预防和治疗作用。依达拉奉的预处理降低了谷氨酸对SGN的毒性。依达拉奉可减少谷氨酸引起的细胞凋亡和坏死。依达拉奉(500μM)的预处理将这些变化逆转至大致正常水平。依达拉奉对SGNs对谷氨酸诱导的细胞凋亡的保护作用与PI3K / Akt通路和Bcl-2蛋白家族有关。

体内研究

依达拉奉通过抑制内皮损伤和改善脑缺血中的神经元损伤发挥神经保护作用。依达拉奉提供了NOS的理想特征:它增加了eNOS(用于挽救缺血性中风的有益NOS)并减少了nNOS和iNOS(有害的NOS)。依达拉奉预处理可以减少溶栓治疗诱导的再灌注后脑水肿和出血事件。依达拉奉显着降低梗塞体积,依达拉奉治疗大鼠(227.6 mm3)的平均梗死体积显着低于对照大鼠(264.0 mm3)。依达拉奉治疗也减少了缺血后出血量(依达拉奉治疗大鼠为53.4 mm3,对照组为176.4 mm3)。此外,依达拉奉治疗大鼠(23.5%)的出血量与梗死体积的比率低于未治疗大鼠(63.2%)。在依达拉奉(20 mg / kg)治疗的大鼠中,胼call体,生发基质和大脑皮层的星形胶质细胞活性(胶质纤维酸性蛋白)和凋亡细胞(caspase-3)减少。

细胞实验

通过MTT测定和台盼蓝染色定量细胞活力。向每个孔中加入MTT(5mg / mL,20μL)并在药物处理后在37℃下孵育4小时。除去培养基,将细胞沉淀溶解在DMSO中。然后,使用ELISA读数器在570nm下测量光密度(OD)值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.7405 mL 28.7026 mL 57.4053 mL
5 mM 1.1481 mL 5.7405 mL 11.4811 mL
10 mM 0.5741 mL 2.8703 mL 5.7405 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

低毒,未见有危害的报道。在生产过程中发现有接触过敏现象。吸入其蒸气会刺激呼吸道,引起胸闷、咳嗽、食欲减退等症状。皮肤接触后引起红肿等。当脱离接触后,一般症状即可消失,未见有持续效应。
 

储存条件

采用塑料袋,外套麻袋或聚丙烯编织袋或外用木桶、硬纸板桶等包装,每袋30kg、40kg或50g。贮存于干燥通风处。防止受潮、受热。按一般化学品规定贮运。

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302-H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi:Irritant
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) S26-S36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 1
RTECS号 UQ9625000
海关编码 2933199090
1. 物质的识别
产品名: Edaravone
CAS号: 89-25-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Edaravone
别名: Radicut
分子式: C10H10N2O
分子量: 174.2
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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