UNC0638,选择性抑制|UNC0638,98%,selectively inhibits G9a and GLP histone methyltransferase activity|cas:1255580-76-7|西域试剂

UNC0638,选择性抑制,UNC0638,98%,selectively inhibits G9a and GLP histone methyltransferase activity

产品编号：Bellancom-MP90512| CAS NO：1255580-76-7| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C30H47N5O2| 分子量：Null,without related properties.

UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为15 nM 和 19 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-MP90512		￥1280.00	杭州北京（现货）
Bellancom-MP90512		￥1980.00	杭州北京（现货）

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产品名称

UNC0638,选择性抑制

英文名称

UNC0638,98%,selectively inhibits G9a and GLP histone methyltransferase activity

CAS编号

1255580-76-7

产品描述

UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为15 nM 和 19 nM。

产品熔点

93-94 ºC

产品沸点

563.9±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

294.8±30.1 °C

精确质量

509.372986

PSA

62.75000

LogP

5.75

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.587

溶解性

Practically insoluble (0.012 g/L) (25 ºC)

溶解性数据

In Vitro:

1M HCl : 100 mg/mL (196.18 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

DMSO : ≥ 30 mg/mL (58.85 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9618 mL	9.8091 mL	19.6182 mL
5 mM	0.3924 mL	1.9618 mL	3.9236 mL
10 mM	0.1962 mL	0.9809 mL	1.9618 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: <15 nM (G9a), 19±1 nM (GLP)

体外研究

UNC0638，G9a和GLP的抑制剂，在广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上具有优异的效力和选择性.UNC0638的Ki确定为3.0±0.05nM（n = 2）。与此一致，UNC0638的Morrison Ki为3.7±0.2 nM（n = 3）。评估了UNC0638对各种表观遗传靶标的选择性。值得注意的是，UNC0638对其他H3K9（SUV39H1和SUV39H2），H3K27（EZH2），H3K4（SETD7，MLL和SMYD3），H3K79（DOT1L）和H4K20（SETD8）甲基转移酶以及PRDM1，PRDM10和PRDM12无活性。此外，UNC0638对蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMT1和PRMT3以及组蛋白乙酰转移酶HTATIP无活性。值得注意的是，UNC0638对JMJD2E（IC50 = 4,500±1,100nM），Jumonji蛋白去甲基化酶和DNA甲基转移酶DNMT1（IC50 = 107,000±6,000nM）具有弱但可测量的活性。然而，UNC0638对G9a和GLP的选择性超过JMJD2E> 200倍，G9a和GLP对DNMT1的选择性> 5,000倍。 UNC0638是一种小分子，可以特异性抑制组蛋白甲基转移酶EHMT的酶活性，降低细胞中H3K9二甲基化（H3K9me2）的水平。

细胞实验

将MDA-MB-231，PC3，HCT116细胞在含有10％FBS的RPMI，αMEM中的22RV1细胞和含有10％FBS的DMEM中的10％FBS，MCF7和IMR90细胞中培养。细胞在UNC0638（10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）存在或不存在下生长规定的时间。除去培养基并用不含酚红的DMEM 10％FBS替换，补充1mg / mL MTT并孵育1-2小时。活细胞将黄色MTT减少为紫色甲..将得到的甲醛溶解在酸化的异丙醇和1％Triton中，在570nm处测量吸光度，校正650nm背景。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9618 mL	9.8091 mL	19.6182 mL
5 mM	0.3924 mL	1.9618 mL	3.9236 mL
10 mM	0.1962 mL	0.9809 mL	1.9618 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	UNC0638
CAS号：	1255580-76-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	UNC0638
分子式：	C30H47N5O2
分子量：	509.73

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

19748-66-4

1320288-42-3

1255580-76-7

文献：Liu, Feng; Barsyte-Lovejoy, Dalia; Allali-Hassani, Abdellah; He, Yunlong; Herold, J. Martin; Chen, Xin; Yates, Christopher M.; Frye, Stephen V.; Brown, Peter J.; Huang, Jing; Vedadi, Masoud; Arrowsmith, Cheryl H.; Jin, Jian Journal of Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 54, # 17 p. 6139 - 6150