硫鸟嘌|6-Thioguanine,≥98%|cas:154-42-7|西域试剂

硫鸟嘌,6-Thioguanine,≥98%

产品编号：Sigma-A4882| CAS NO：154-42-7| MDL NO：MFCD00233553| 分子式：C5H5N5S| 分子量：167.19

6-Thioguanine 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。

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货号	价格	库存与货期
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Sigma-A4882	￥1250.00	杭州北京（现货）
Sigma-A4882	￥4550.00	杭州北京（现货）

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产品名称

硫鸟嘌

英文名称

6-Thioguanine,≥98%

CAS编号

154-42-7

产品描述

产品熔点

≥300 °C(lit.)

产品沸点

460.7±37.0 °C at 760 mmHg

产品密度

2.1±0.1 g/cm3

产品闪点

232.4±26.5 °C

精确质量

167.026566

PSA

119.28000

LogP

-0.99

外观性状

无气味的或近乎于无气味的淡黄色结晶粉末

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

2.071

溶解性

soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (59.81 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.9812 mL	29.9061 mL	59.8122 mL
5 mM	1.1962 mL	5.9812 mL	11.9624 mL
10 mM	0.5981 mL	2.9906 mL	5.9812 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (9.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (9.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 25 μM (PLpros), 40 μM (Recombinant human USP2)

体外研究

6-Thioguanine是一种抗白血病和免疫抑制剂，可作为SARS和MERS冠状病毒木瓜蛋白酶样蛋白酶（PLpros）的抑制剂，并有效抑制USP2活性，对于Plpros和重组人USP2，IC50为25μM和40μM，分别。 6-硫鸟嘌呤通过纯化的DNA甲基转移酶（包括人DNMT1和细菌HpaII甲基化酶）影响胞嘧啶残基的甲基化。 6-Thioguanine（1或3μM）降低Jurkat T细胞中的全局胞嘧啶甲基化和3μM人细胞中的胞嘧啶甲基化。 6-硫鸟嘌呤（18.75,37.50或75.00μM）对细胞活力产生不利影响，但对LDH或ALT活性没有影响。

细胞实验

治疗由6种浓度（0.468,0.937,1.875,3.750,7.500和15.000μM）中的3种硫代嘌呤（硫唑嘌呤，6-巯基嘌呤和6-硫鸟嘌呤）组成。将每种硫嘌呤溶解在DMSO溶液中以达到10mg / mL的浓度。使用无菌过滤的维持培养基将每种硫嘌呤溶液进一步稀释至6种处理浓度中的每一种。将肝细胞接种于96孔培养物后24小时。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.9812 mL	29.9061 mL	59.8122 mL
5 mM	1.1962 mL	5.9812 mL	11.9624 mL
10 mM	0.5981 mL	2.9906 mL	5.9812 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

常温，密闭，避光，阴凉，通风干燥处

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic;
风险声明 (欧洲)	R25
安全声明 (欧洲)	S28-S36/37/39-S45-S28A
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	UP0740000
包装等级	III
危险类别	6.1
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Thioguanine
CAS号：	154-42-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Thioguanine
别名：	6-Thioguanine; 6-TG; 2-Amino-6-mercaptopurine; 2-Amino-6-purinethiol
分子式：	C5H5N5S
分子量：	167.19

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

73-40-5

~78%

154-42-7

文献：Tomsons, U. A.; Avots, A. A.; Kolesnikova, I. A. Pharmaceutical Chemistry Journal, 1985 , vol. 19, # 2 p. 136 - 138 Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, 1985 , vol. 19, # 2 p. 206 - 209