PHA-680632, 是极光激酶抑制剂|PHA-680632,≥99%|cas:398493-79-3|西域试剂

PHA-680632, 是极光激酶抑制剂,PHA-680632,≥99%

产品编号：Bellancom-MP90505| CAS NO：398493-79-3| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C28H35N7O2| 分子量：501.64

PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对aurora A，B和C的 IC50 值分别为27，135和120 nM。

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Bellancom-MP90505		￥1980.00	杭州北京（现货）
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产品名称

PHA-680632, 是极光激酶抑制剂

英文名称

PHA-680632,≥99%

CAS编号

398493-79-3

产品描述

PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对aurora A，B和C的 IC50 值分别为27，135和120 nM。

产品沸点

709.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

382.6±32.9 °C

精确质量

501.285217

PSA

96.60000

LogP

3.04

蒸气压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.676

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (59.81 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9935 mL	9.9677 mL	19.9354 mL
5 mM	0.3987 mL	1.9935 mL	3.9871 mL
10 mM	0.1994 mL	0.9968 mL	1.9935 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Aurora A:27 nM (IC50)

Aurora B:135 nM (IC50)

Aurora C:120 nM (IC50)

体外研究

与Aurora A相比，PHA-680632显示FLT3，LCK，PLK1，STLK2，VEGFR2和VEGFR3的IC50高30至200倍.PHA-680632在多种细胞类型中具有有效的抗增殖活性。对于C33A，HeLa，HCT116，HT29，LOVO，A549，MCF7，A2780，U2OS，DU145，IC50为0.32,0.41,0.06,1.17,0.56,0.62,0.29,0.11,1.56,0.62,0.07,0.13,0.41μM， U937，HL60，NHDF。 PHA-680632可在肿瘤细胞中引起多倍性。 PHA-680632细胞处理诱导类似于Aurora A或B耗尽的表型。 PHA680632抑制不同癌细胞系中的集落形成并诱导多倍体。 PHA680632对Aurora-A的抑制增强了癌细胞的辐射反应，尤其是p53缺陷细胞。

体内研究

PHA-680632抑制动物模型中的肿瘤生长。在HL60人急性髓性白血病异种移植模型中，45mg / kg剂量的PHA-680632治疗导致85％的TGI没有毒性迹象。在A2780人卵巢癌模型中，PHA-680632以60mg / kg静脉内处理5天导致78％的TGI没有毒性迹象。与辐射相关的PHA680632在癌细胞中产生累加效应，特别是在p53缺陷细胞中，但不起放射增敏剂的作用。

细胞实验

在24孔板中用适当的完全培养基以5,000至15,000cm 2的不同密度接种细胞。 24小时后，用PHA-680632处理平板，并在37℃，5％CO 2气氛中温育72小时。在孵育时间结束时，将细胞从每个平板上分离并使用细胞计数器计数。使用生长百分比与未治疗对照计算IC50。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9935 mL	9.9677 mL	19.9354 mL
5 mM	0.3987 mL	1.9935 mL	3.9871 mL
10 mM	0.1994 mL	0.9968 mL	1.9935 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PHA-680632
CAS号：	398493-79-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PHA-680632
分子式：	C28H35N7O2
分子量：	501.62

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Soncini C, et al. PHA-680632, a novel Aurora kinase inhibitor with potent antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2006 Jul 1;12(13):4080-9.

[2]. Tao Y, et al. Enhancement of radiation response by inhibition of Aurora-A kinase using siRNA or a selective Aurora kinase inhibitor PHA680632 in p53-deficient cancer cells. Br J Cancer. 2007 Dec 17;97(12):1664-72.