伊利司莫|Elesclomol (STA-4783),HPLC ≥99%|cas:488832-69-5|西域试剂

伊利司莫,Elesclomol (STA-4783),HPLC ≥99%

产品编号：Bellancom-CN28735| CAS NO：488832-69-5| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C19H20N4O2S2| 分子量：400.52

Elesclomol是一种氧化应激诱导剂，可诱导癌细胞凋亡。

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产品名称

伊利司莫

英文名称

Elesclomol (STA-4783),HPLC ≥99%

CAS编号

488832-69-5

产品描述

Elesclomol是一种氧化应激诱导剂，可诱导癌细胞凋亡。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

400.102753

PSA

128.86000

LogP

1.98

折射率

1.668

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (249.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4968 mL	12.4838 mL	24.9675 mL
5 mM	0.4994 mL	2.4968 mL	4.9935 mL
10 mM	0.2497 mL	1.2484 mL	2.4968 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 5 mg/mL (12.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Elesclomol显着诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达，这是指示Hs294T细胞中氧化应激的标志性转录谱。 Elesclomol（100 nM）迅速诱导Hsp70 RNA水平，在1小时时增加4.8倍，在Ramos Burkitt淋巴瘤B细胞中6小时增加160倍，与细胞内ROS含量一致，早在0.5％时增加20％在6小时时，小时和385％，并且抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）和Tiron预处理可以阻断Hsp70的诱导。 Elesclomol通过诱导氧化应激使早期和晚期凋亡细胞的数量增加3.7倍和11倍，氧化应激可被NAC完全阻断，而对正常细胞几乎没有影响。 Elesclomol显着抑制SK-MEL-5，MCF-7和HL-60的细胞活力，IC50分别为110 nM，24 nM和9 nM 。 Elesclomol在酵母中诱导铜依赖性ROS产生和细胞毒性。 elesclomol不是通过特定的细胞蛋白质靶标，而是与电子传递链（ETC）相互作用，这是一种在线粒体中发生的生物学连贯过程，在细胞器内产生高水平的ROS，从而导致细胞死亡。

体内研究

尽管elesclomol（25-100mg / kg）在人乳腺癌（MDA435，MCF7和ZR-75-1），肺癌（RER）或淋巴瘤（U937）的裸鼠异种移植模型中没有显示出抗肿瘤活性。在肿瘤消退和小鼠延长存活方面，Elesclomol在这些模型中显着增强化学治疗剂如紫杉醇的功效。

细胞实验

对于活力测定，将HBL和HBL-ρ0细胞与300nM elesclomol-Cu或Cu孵育24小时。使用碘化丙锭（PBS中5μg/ mL）染色和FACS分析测定细胞死亡。通过在流式细胞术之前立即将细胞（25×104 / mL）与40nM DIOC6（3）在37℃温育15分钟来测量内部线粒体跨膜电位。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4968 mL	12.4838 mL	24.9675 mL
5 mM	0.4994 mL	2.4968 mL	4.9935 mL
10 mM	0.2497 mL	1.2484 mL	2.4968 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Elesclomol
CAS号：	488832-69-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Elesclomol
别名：	STA-4783
分子式：	C19H20N4O2S2
分子量：	400.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。