AMPK

Danthron（0.1,1和10μM）剂量依赖性地促进HepG2和C2C12细胞中AMPK和乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的磷酸化。同时，Danthron治疗显着降低了脂质合成相关的固醇调节元件结合蛋白1c（SREBP1c）和脂肪酸合成酶（FAS）基因的表达，以及总胆固醇（TC）和甘油三酯（TG）水平。此外，Danthron治疗有效地增加了葡萄糖消耗。 Danthron通过激活AMPK信号通路有效降低细胞内脂质含量并增强体外葡萄糖消耗。 10μMDanthron/ 24小时对HepG2细胞是安全的。在80％汇合的情况下，将HepG2细胞与Danthron（0.1-10μM）在无FBS培养基中孵育8小时。随后，收获细胞用于Western印迹分析。 Danthron以剂量依赖性方式增加p-AMPK蛋白，并且未观察到t-AMPK蛋白的变化。 Danthron通过IC50在0.11μM抑制9-顺式视黄酸（9cRA）诱导的视黄酸X受体α（RXRα）反式激活。为了进一步阐明Danthron与RXRα-配体结合结构域（LBD）结合的化学计量比，进行等温滴定量热法（ITC）实验。 Danthron通过ITC实验与RXRα-LBD结合的KD值确定为7.5μM。

Danthron在体内起胰岛素增敏剂的作用。 Danthron改善饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠的胰岛素敏感性。胰岛素耐量试验结果显示，与对照载体治疗组相比，Danthron（5mg / kg）治疗的饮食诱导的肥胖小鼠在胰岛素攻击后表现出较低的葡萄糖水平。

用pGL3-ABCA1启动子-luc或pGL3-ABCG1启动子-luc和pRL-SV40质粒转染HepG2细胞。在转染后6小时，将细胞与Danthron（0-20μM），TO90（2μM）或DMSO孵育24小时。使用Dual Luciferase Reporter Assay试剂盒测量荧光素酶活性。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

常温常压稳定，避免与强氧化剂接触。

储存于阴凉、通风的库房。远离火种、水源。应与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。