(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺|Pracinostat (SB939),HPLC ≥99%|cas:929016-96-6|西域试剂

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺,Pracinostat (SB939),HPLC ≥99%

产品编号：Bellancom-CN28731| CAS NO：929016-96-6| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C20H30N4O2| 分子量：358.48

Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。

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产品名称

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺

英文名称

Pracinostat (SB939),HPLC ≥99%

CAS编号

929016-96-6

产品描述

Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

精确质量

358.236877

PSA

70.39000

LogP

4.45

折射率

1.568

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (697.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7896 mL	13.9478 mL	27.8956 mL
5 mM	0.5579 mL	2.7896 mL	5.5791 mL
10 mM	0.2790 mL	1.3948 mL	2.7896 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HDAC10:40 nM (IC50)

HDAC3:43 nM (IC50)

HDAC5:47 nM (IC50)

HDAC1:49 nM (IC50)

HDAC4:56 nM (IC50)

HDAC9:70 nM (IC50)

HDAC11:93 nM (IC50)

HDAC2:96 nM (IC50)

HDAC7:137 nM (IC50)

HDAC8:140 nM (IC50)

HDAC6:1008 nM (IC50)

体外研究

Pracinostat（SB939）是一种有效的新型异羟肟酸类HDACs I，II和IV抑制剂，抑制分离的酶，Ki为19至48 nM（I类），16至247 nM（II类），和43 nM（IV类），但对III类同工酶SIRT I没有活性.SB939对HCT-116结肠癌细胞系和HL-60急性髓细胞白血病细胞系有影响，IC50分别为0.48μM和70 nM 。 SB939在高达100μM的浓度下不抑制正常人皮肤成纤维细胞的增殖。 Pracinostat（SB939，化合物3）抑制CYP2C19，IC50为5.78μM。 SB939显示针对A2780，COLO 205，HCT-116和PC-3细胞系的有效活性，IC50为0.48±0.21,0.56±0.08,0.48±0.27和0.34±0.06 。 Pracinostat下调JAK2V617F和FLT-ITD细胞系中的JAK和FLT3信号传导，并显示与pacritinib组合的协同作用。 Pracinostat和pacritinib显示STAT信号传导和细胞凋亡的体外协同作用。 Pracinostat有效抑制不同AML亚型作为单一药物的增殖，并且与JAK2V617F或FLT3-ITD AML细胞系中的pacritinib具有协同作用。

体内研究

Pracinostat（SB939,25-100mg / kg）显示HCT-116异种移植物的显着剂量依赖性生长抑制。 SB939选择性地在肿瘤组织中累积。 SB939（50或75 mg / kg）在Apcmin基因结肠癌小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。在携带MV4-11异种移植物的小鼠中，Pracinostat（25或50mg / kg每天，持续21天）分别诱导显着抑制肿瘤生长（TGI）59和116％。 Pracinostat（75mg / kg，qod）与pacritinib组合在两种不同的人AML模型中在体内是有效的和协同的。 Pracinostat和pacritinib对AML诱导的血浆细胞因子/生长因子/趋化因子具有协同作用。

细胞实验

在对数生长期，将细胞以预定的最佳密度接种在96孔板中，并在用SB939处理之前分别静置24小时（贴壁细胞）或2小时（悬浮细胞）。所有实验一式三份进行96小时，1％溶剂，使用针对贴壁细胞的CyQUANT细胞增殖测定试剂盒或用于悬浮细胞的CellTiter96 Aqueous One溶液细胞增殖试剂盒，总体积为100μL，SB939浓度来自在9个连续稀释步骤中为100μM至1.5nM。 IC50使用XLfit软件确定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7896 mL	13.9478 mL	27.8956 mL
5 mM	0.5579 mL	2.7896 mL	5.5791 mL
10 mM	0.279 mL	1.3948 mL	2.7896 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	SB939
CAS号：	929016-96-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SB939
别名：	Pracinostat
分子式：	C20H30N4O2
分子量：	358.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Novotny-Diermayr V, et al. SB939, a novel potent and orally active histone deacetylase inhibitor with high tumor exposure and efficacy in mouse models of colorectal cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):642-52.

[2]. Wang H, et al. Discovery of (2E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4694-720.

[3]. Novotny-Diermayr V, et al. The oral HDAC inhibitor pracinostat (SB939) is efficacious and synergistic with the JAK2 inhibitor pacritinib (SB1518) in preclinical models of AML. Blood Cancer J. 2012 May;2(5):e69.