恩扎妥林|Enzastaurin (LY317615),HPLC ≥99%|cas:170364-57-5|西域试剂

恩扎妥林,Enzastaurin (LY317615),HPLC ≥99%

产品编号：Bellancom-CN28717| CAS NO：170364-57-5| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C32H29N5O2| 分子量：515.6

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

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产品名称

恩扎妥林

英文名称

Enzastaurin (LY317615),HPLC ≥99%

CAS编号

170364-57-5

产品描述

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

产品熔点

249-261℃

产品沸点

767.2±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.34

产品闪点

417.8±32.9 °C

精确质量

515.232117

PSA

72.16000

LogP

4.43

外观性状

powder,light orange to dark orange-red

蒸气压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.723

溶解性

DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 8.33 mg/mL (16.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9395 mL	9.6973 mL	19.3945 mL
5 mM	0.3879 mL	1.9395 mL	3.8789 mL
10 mM	0.1939 mL	0.9697 mL	1.9395 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.83 mg/mL (1.61 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.83 mg/mL (1.61 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PKCβ:6 nM (IC50)

PKCα:39 nM (IC50)

PKCγ:83 nM (IC50)

PKCε:110 nM (IC50)

体外研究

Enzastaurin增加CTCL恶性淋巴细胞的凋亡。当与GSK3抑制剂组合时，enzastaurin表现出细胞毒性水平的增强。用enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418的组合治疗导致β-连环蛋白总蛋白和β-连环蛋白介导的转录水平增加。阻断β-catenin介导的转录或β-连环蛋白的小发夹RNA（shRNA）敲低诱导与enzastaurin加AR-A014418相同的细胞毒性作用。此外，用enzastaurin和AR-A014418治疗可降低CD44的mRNA水平和表面表达。在所研究的所有MM细胞系中，包括MM.1S，MM.1R在内，使用鼻腔毒素对生长具有显着的剂量依赖性抑制作用， RPMI 8226（RPMI），RPMI-Dox40（Dox40），NCI-H929，KMS-11，OPM-2和U266，IC50为0.6-1.6μM。 Enzastaurin直接影响人体肿瘤细胞，诱导细胞凋亡并抑制培养肿瘤细胞的增殖。 Enzastaurin还抑制GSK3βser9，核糖体蛋白S6S240 / 244和AKTThr308的磷酸化，而对VEGFR磷酸化没有直接影响。

体内研究

用Enzastaurin和放射治疗异种移植物比单独使用任何一种治疗产生更大的微血管密度降低。微血管密度的下降对应于肿瘤生长延迟。

细胞实验

通过核小体片段化和末端脱氧核苷酸转移酶介导的切口末端标记（TUNEL）和HCT116和U87MG细胞系中的染色来测量enzastaurin对细胞凋亡的诱导。简而言之，在96孔板（1％FBS补充的培养基条件）中每孔接种5×103个细胞，与或不与Enzastaurin一起孵育48至72小时。将吸光度值标准化为来自对照处理细胞的吸光度值，以根据制造商的方案得到所有浓度的核小体富集因子。研究的浓度范围为0.1至10μM。用原位细胞死亡检测荧光素试剂盒测定原位TUNEL染色。将细胞（7.5×10 4）每孔接种在6孔板中，并在1％FBS补充的培养基Enzastaurin中孵育72小时。用BD epics流式细胞仪检测荧光素标记的DNA链断裂。每次测试收集一万个单细胞FITC染色事件。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9395 mL	9.6973 mL	19.3945 mL
5 mM	0.3879 mL	1.9395 mL	3.8789 mL
10 mM	0.1939 mL	0.9697 mL	1.9395 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H413
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UX9626850
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Enzastaurin
CAS号：	170364-57-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Enzastaurin
别名：	LY317615
分子式：	C32H29N5O2
分子量：	515.61

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。