7-乙基-10羟基喜树碱|7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,HPLC≥99.9%|cas:86639-52-3|西域试剂

7-乙基-10羟基喜树碱,7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-TD8507| CAS NO：86639-52-3| MDL NO：MFCD06762720| 分子式：C22H20N2O5| 分子量：392.40

SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。

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产品名称

7-乙基-10羟基喜树碱

英文名称

7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,HPLC≥99.9%

CAS编号

86639-52-3

产品描述

SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。

产品熔点

217 °C

产品沸点

810.3±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

443.8±34.3 °C

精确质量

392.137207

PSA

101.65000

LogP

2.31

外观性状

淡黄色固体

蒸气压

0.0±3.0 mmHg at 25°C

折射率

1.738

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (63.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5484 mL	12.7421 mL	25.4842 mL
5 mM	0.5097 mL	2.5484 mL	5.0968 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2742 mL	2.5484 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (6.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.37 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Topoisomerase I

体外研究

LoVo，HCT116和HT29细胞系的IC 50值分别为20nM，50nM，130nM。在所有三种SN-38抗性细胞系中，Top1活性在高浓度SN-38存在下维持。

体内研究

SN-38，抗癌前药伊立替康的活性和毒性代谢产物。在给药后30分钟，Slco1a / 1b（ - / - ）小鼠中的伊立替康血浆浓度比野生型小鼠高1.9倍（分别为1.89对1.01μM），而SN-38血浆浓度为Slco1a /与野生型小鼠相比，1b（ - / - ）小鼠高8倍（分别为0.4μg/ mL对0.05μg/ mL）。伊立替康的总体血浆暴露[AUC（5-240）]在Oatp1a / 1b敲除小鼠中比野生型小鼠高1.7倍（209.8±6.7对比120.9±4.4μM/ min; P <0.01），并且2.9- SN-38折叠率更高（50±2.9对12±2μM/ min; P <0.001）。

细胞实验

使用MTT测定法测定体外SN-38敏感性。将细胞接种在96孔板中，第二天加入一系列SN-38浓度。在药物暴露48小时后，弃去培养基并将板与含有MTT（0.5mg / mL）的培养基一起温育3小时。加入酸化的（0.02M HCl）十二烷基硫酸钠（20％）以溶解形成的甲..测量570nm处的光密度（和背景的670nm），并且与未处理的细胞相比以百分比计算细胞存活率。实验重复三次，测定平均IC50值±标准偏差。通过将抗性细胞系的平均IC 50值除以相应亲本细胞系的平均IC 50值来计算每种抗性细胞系的相对抗性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5484 mL	12.7421 mL	25.4842 mL
5 mM	0.5097 mL	2.5484 mL	5.0968 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2742 mL	2.5484 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20 °C 冷藏

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	25
安全声明 (欧洲)	45
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII
RTECS号	UQ0491000
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	SN-38
CAS号：	86639-52-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SN-38
别名：	NK012
分子式：	C22H20N2O5
分子量：	392.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 8
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