西罗莫司脂化物|Temsirolimus|cas:162635-04-3|西域试剂

西罗莫司脂化物,Temsirolimus,≥99%

产品编号：Bellancom-AD1064| CAS NO：162635-04-3| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C56H87NO16| 分子量：1030.29

Temsirolimus（CCI-779）是一种mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。Temsirolimus（100 ng/mL）处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL) 细胞，可显著抑制增殖，且诱导凋亡。在体内，Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型，抑制mTOR，提高四种不同行为任务的表现，且降低聚合形成。

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货号	价格	库存与货期
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产品名称

西罗莫司脂化物

英文名称

Temsirolimus

CAS编号

162635-04-3

产品描述

产品熔点

99-101ºC

产品沸点

1048.4±75.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

587.8±37.1 °C

精确质量

1029.602539

PSA

241.96000

LogP

2.96

外观性状

white to off-white

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.554

溶解性

DMSO ≥40 mg/mL;Ethanol ≥50 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (242.65 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 200 mg/mL (194.12 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9706 mL	4.8530 mL	9.7060 mL
5 mM	0.1941 mL	0.9706 mL	1.9412 mL
10 mM	0.0971 mL	0.4853 mL	0.9706 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

mTOR:1.76 μM (IC50)

体外研究

Temsirolimus有效抑制mTOR激酶活性，IC50为1.76μM，类似于雷帕霉素，IC50为1.74μM，不存在FKBP12。 Temsirolimus（10 nM至<5μM）通过FKBP12依赖性机制显示适度和选择性的抗增殖活性，但可以在低微摩尔浓度（5-15μM）下完全抑制广泛的肿瘤细胞增殖，涉及FKBP12非依赖性抑制mTOR信号传导。在微摩尔浓度而非纳摩尔浓度（20μM）下的替西罗莫司治疗导致全球蛋白质合成和多核糖体解体的显着下降，伴随着翻译延伸因子eEF2和翻译起始因子eIF2A的磷酸化的快速增加。替西罗莫司抑制核糖体蛋白S6的磷酸化，在PTEN阳性DU145细胞中比在PTEN阴性PC-3细胞中更有效，并且以浓度依赖性方式抑制两种细胞的细胞生长和克隆形成存活。替西罗莫司（100 ng / mL）有效抑制原代人淋巴细胞白血病（ALL）细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

体内研究

CCI-779（20mg / kg，ip）抑制两种前列腺癌异种移植物的生长，并且以剂量依赖性方式抑制PC-3肿瘤的生长，并且生长抑制大于DU145肿瘤。在含有人ALL的NOD / SCID异种移植模型中，10mg / kg /天的替西罗莫司治疗导致外周血细胞减少和脾肿大。与对照相比，施用西罗莫司脂素（20mg / kg，腹膜内注射5天/周）显着延迟DAOY异种移植物在1周后的生长160％和2周后240％的生长。单次高剂量的替西罗莫司（100mg / kg，ip）治疗在1周内诱导37％的肿瘤体积消退。 Temsirolimus治疗2周也使雷帕霉素抗性U251异种移植物的生长延迟了148％。替西罗莫司对mTOR的抑制改善了四种不同行为任务的表现，并减少了亨廷顿病小鼠模型中的聚集体形成[5]。施用西罗莫司脂诱导显着的剂量依赖性抗肿瘤反应，针对8226，OPM-2和U266异种移植物的皮下生长，ED50为20mg / kg，2mg / kg分别为8226和OPM-2，其与抑制有关。增殖和血管生成，诱导细胞凋亡和减少肿瘤细胞大小[6]。

细胞实验

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Death & Disease (2018). Figure 2. Temsirolimus (Abmole Bioscience)
	方法	colony formation assays
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231, MDA-MB-157, and MDA-MB-468 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	But treatment with Temsirolimus in combination with ABT263 or ABT199 only induced modest cell viability inhibition.

	数据来源	Cell Death & Disease (2018). Figure 1. Temsirolimus (Abmole Bioscience)
	方法	Immunoblotting analysis
	细胞系/动物模型	TNBC cell lines
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	As expected, we found the mTOR inhibitors, especially the BEZ235 and AZD8055, could significantly inhibit the phosphorylation of AKT and 4EBP1 and efficiently led to decreasing MCL-1 expression.

	数据来源	APMIS.m (2017). Figure 7. temsirolimus (Abmole Bioscience Inc. Houston, TX, USA)
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	HeLa cells
	浓度
	处理时间
	实验结果	In addition, exposure with deguelin and temsirolimus could weaken the inhibitory attributes of 10-G on the expression of p-AKT and p-mTOR.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.9706 mL	4.853 mL	9.706 mL
5 mM	0.1941 mL	0.9706 mL	1.9412 mL
10 mM	0.0971 mL	0.4853 mL	0.9706 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	VE6257000
海关编码	29349990

1. 物质的识别

产品名：	Temsirolimus
CAS号：	162635-04-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Temsirolimus
别名：	CCI-779; WAY-130779
分子式：	C56H87NO16
分子量：	1030.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 2
162635-03-2 1316755-20-0
下游产品 0

使用西域产品发表的文献

Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2023 Aug 14;115652.
Determination of five mTOR inhibitors in human plasma for hepatocellular carcinoma treatment using QuEChERS-UHPLC-MS/MS
Mol Cell. 2018 Dec 3.
Phosphorylated RB Promotes Cancer Immunity by Inhibiting NF-κB Activation and PD-L1 Expression.
Cell Death and Disease. 2018 Jan 26;9:137-52.
Downregulation of MCL-1 and upregulation of PUMA using mTOR inhibitors enhance antitumor efficacy of BH3 mimetics in triple-negative breast cancer
J Agric Food Chem. 2017 Mar 15;65(10):2089-2099.
10-Gingerol, a Phytochemical Derivative from “Tongling White Ginger”, Inhibits Cervical Cancer: Insights into the Molecular Mechanism and Inhibitory Targets